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2-(2-氨基-4-甲基-5-嘧啶基)-ALPHA,ALPHA-二甲基-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-甲醇

GNE-490
询价 25kg 起订
北京 更新日期:2026-01-16

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
2-(2-氨基-4-甲基-5-嘧啶基)-ALPHA,ALPHA-二甲基-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-甲醇
英文名称:
GNE-490
CAS号:
1033739-92-2
产地:
陕西
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
工业级

生物活性

描述GNE-490是一种(噻吩嘧啶-2-基)氨基嘧啶,是一种有效的pan-PI3K抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ和PI3Kγ的IC50s分别为3.5 nM、25 nM、5.2 nM和15 nM。GNE-490对mTOR的选择性大于200倍(IC50=750 nM)。GNE-490显示出对MCF7.1乳腺癌异种移植模型的有效抑制效果【1】。
相关类别
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
靶点

PI3Kα:3.5 nM (IC50)

PI3Kβ:25 nM (IC50)

PI3Kδ:5.2 nM (IC50)

PI3Kγ:15 nM (IC50)

mTOR:750 nM (IC50)

参考文献

[1]. Daniel P Sutherlin, et al. Discovery of (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidines as potent, selective, and orally available pan-PI3-kinase and dual pan-PI3-kinase/mTOR inhibitors for the treatment of cancer. J Med Chem. 2010 Feb 11;53(3):1086-97.

 物理化学性质

密度1.4±0.1 g/cm3
沸点595.3±60.0 °C at 760 mmHg
分子式C18H22N6O2S
分子量386.47
闪点313.9±32.9 °C
精确质量386.152496
PSA139.25000
LogP1.48
InChIKeySFWTVVNNVHWDEE-UHFFFAOYSA-N
SMILESCc1nc(N)ncc1-c1nc(N2CCOCC2)c2sc(C(C)(C)O)cc2n1
蒸汽压0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率1.676
储存条件2-8℃


1033739-92-2;2-(2-氨基-4-甲基-5-嘧啶基)-;GNE-490;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业,核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子,以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品,缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病,缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康,维护动物保健,和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业,期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献!

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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