N-羟基-2-[(1-苯基环丙基)氨基]-5-嘧啶甲酰胺

2-(1-Phenyl-cyclopropylamino)-pyrimidine-5-carboxylic acid hydroxyamide

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北京更新日期：2026-01-15

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产品详情:

中文名称：: N-羟基-2-[(1-苯基环丙基)氨基]-5-嘧啶甲酰胺

英文名称：: 2-(1-Phenyl-cyclopropylamino)-pyrimidine-5-carboxylic acid hydroxyamide

CAS号：: 1375465-91-0

产地：: 陕西

纯度规格：: 98%

产品类别：: 中间体

级别：: 工业级

ACY-738用途 ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM；ACY-738 同时可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 94,128 和 218 nM。
ACY-738作用体外活性：ACY-738以2.5μM的浓度增加RN46A-B14细胞中α-微管蛋白的乙酰化（赖氨酸40）部分。 ACY-738（10μM）诱导细胞死亡的作用类似于LBH589和FK228。体内活性：ACY-738（5 mg / kg）导致全脑裂解液中α-微管蛋白乙酰化明显增加。在家庭笼养环境中测试的WT小鼠中，ACY-738（50mg / kg）不能产生运动活性的增强。 ACY-738（5mg / kg BW）改变BM B细胞分化，但对NZB / W小鼠中的IgG和C3沉积没有显着影响。在处理后0.0830小时，ACY-738（5mg / kg）达到最大血浆浓度1310ng / mL。 ACY-738（20mg / kg）显着减弱NZB / W F1小鼠的蛋白尿严重程度。 ACY-738（5mg / kg）显示NZB / W小鼠随着年龄增长而抗dsDNA产生显着降低。它还显着降低肾小球IL-6和IL-10 mRNA水平超过50％，而用20mg / kg ACY-738处理使IL-6和IL-10 mRNA降低至不可检测水平。当NZB / W小鼠衰老时，ACY-738（5,20mg / kg）减弱血清IL-1β的产生。

产品性质
图谱

中文名	N-羟基-2-[(1-苯基环丙基)氨基]-5-嘧啶甲酰胺
英文名	N-Hydroxy-2-[(1-phenylcyclopropyl)amino]-5-pyrimidinecarboxamide
英文别名	更多

描述	ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM；ACY-738 同时可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 94,128 和 218 nM。
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	HDAC6:1.7 nM (IC50) HDAC1:94 nM (IC50) HDAC2:128 nM (IC50) HDAC3:218 nM (IC50)
体外研究	ACY-738(2.5μM)增加RN46A-B14细胞中α-微管蛋白的乙酰化(赖氨酸40)部分[1]。 ACY-738(10μM)诱导细胞死亡,与LBH589和FK228相当[3]。
体内研究	ACY-738(5mg/kg)导致全脑裂解物中α-微管蛋白乙酰化显着增加。在家庭笼养环境中测试的WT小鼠中ACY-738(50mg/kg)不能产生增强的运动活性[1]。在处理后0.0830小时,ACY-738(5mg/kg)达到最大血浆浓度1310ng/mL。 ACY-738(5mg/kg BW)改变BM B细胞分化,但对NZB/W小鼠中的IgG和C3沉积没有显示出显着影响。 ACY-738(20mg/kg)显着减弱NZB/W F1小鼠的蛋白尿严重程度。 ACY-738(5mg/kg)显示NZB/W小鼠随着年龄增长而抗dsDNA产生显着降低。当NZB/W小鼠衰老时,ACY-738(5,20mg/kg)减弱血清IL-1β的产生。 ACY-738(5 mg/kg)显着降低肾小球IL-6和IL-10 mRNA水平超过50％,而20 mg/kg ACY-738处理使IL-6和IL-10 mRNA降低至不可检测水平[2]。
动物实验	用载体对照（DMSO），5mg / kg（低剂量）的ACY-738处理或20mg / kg（高剂量）的ACY-738处理开始，每周5天腹膜内注射小鼠。几周到38周龄的安乐死。注入的总体积为80μL。每2周测量蛋白尿和体重，每四周收集血液用于血清分析。蛋白尿通过使用Siemens Uristix试纸的标准半定量测试来测量。结果定量并评分如下：试纸读数0mg / dL = 0，痕量= 1,30-100mg / dL = 2,100-300mg / dL = 3,300-2000mg / dL = 4，和2000 + mg / dL = 5 [2]。
参考文献	[1]. Jochems J, et al. Antidepressant-like properties of novel HDAC6-selective inhibitors with improved brain bioavailability. Neuropsychopharmacology. 2014 Jan;39(2):389-400. [2]. Regna NL, et al. Specific HDAC6 inhibition by ACY-738 reduces SLE pathogenesis in NZB/W mice. Clin Immunol. 2016 Jan;162:58-73. [3]. Mithraprabhu S, et al. Histone deacetylase (HDAC) inhibitors as single agents induce multiple myeloma cell death principally through the inhibition of class I HDAC. Br J Haematol. 2013 Aug;162(4):559-62.

密度	1.4±0.1 g/cm3
分子式	C14H14N4O2
分子量	270.287
精确质量	270.111664
LogP	0.24
InChIKey	LIIWIMDSZVNYHY-UHFFFAOYSA-N
SMILES	O=C(NO)c1cnc(NC2(c3ccccc3)CC2)nc1
外观性状	粉末
折射率	1.715
储存条件	-20℃

N-Hydroxy-2-[(1-phenylcyclopropyl)amino]-5-pyrimidinecarboxamide

1375465-91-0;N-羟基-2-[(1-苯基环丙基)氨基];

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料