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Methotrexate α-tert-Butyl Ester

Methotrexate α-tert-Butyl Ester
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北京 更新日期:2026-01-15

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
Methotrexate α-tert-Butyl Ester
英文名称:
Methotrexate α-tert-Butyl Ester
CAS号:
79640-70-3
产地:
陕西
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
工业级

Methotrexate α-tert-butyl ester生物活性

描述Methotrexate α-tert-butyl ester,经 OtBu 修饰,显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂,也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤药物。
相关类别
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
体外研究OtBu MTX PVG比MTX-PVG对HT1080细胞的HT1080更小。这表明MTXα-羧基的保护导致体外活性降低[1]。
体内研究Lys-mtxcleable-(OtBu)显著降低HT1080荷瘤小鼠的肿瘤生长[1]。甲氨蝶呤α-羧基的保护可用于改善类似MTX结合树状大分子的循环半衰期和减少肝脏蓄积,同时仍保持体内抗肿瘤活性[1]。动物模型:雌性,Balb/c nu/nu,6周(携带HT1080细胞)[1]剂量:30mg/kg给药:每周1次,持续2周。结果:第12天肿瘤体积显著减小(63%)。
参考文献

[1]. Kaminskas LM, et al. Capping methotrexate α-carboxyl groups enhances systemic exposure and retains the cytotoxicity of drug conjugated PEGylated polylysine dendrimers. Mol Pharm. 2011;8(2):338-349.

[2]. Tian H, et al. Understanding the mechanisms of action of methotrexate: implications for the treatment of rheumatoid arthritis. Bull NYU Hosp Jt Dis. 2007;65(3):168-73.

[3]. Swierkot J, et al. Methotrexate in rheumatoid arthritis. Pharmacol Rep. 2006 Jul-Aug;58(4):473-92.

[4]. Ehab Tousson, et al. The Effect of L-carnitine on Amethopterin-induced Toxicity in Rat Large Intestine.

 Methotrexate α-tert-butyl ester物理化学性质

分子式C24H30N8O5
分子量510.54600
精确质量510.23400
PSA199.54000
LogP3.07880
InChIKeyHTMMDBDGHQUHPW-INIZCTEOSA-N
SMILESCN(Cc1cnc2nc(N)nc(N)c2n1)c1ccc(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)OC(C)(C)C)cc1
储存条件2-8°C,密封,干燥


79640-70-3;Methotrexate α-tert-;Methotrexate α-tert-;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业,核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子,以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品,缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病,缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康,维护动物保健,和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业,期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献!

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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