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5-溴-4-甲基-2-(三氟甲基)吡啶

5-Bromo-4-methyl-2-(trifluoromethyl)pyridine
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北京 更新日期:2026-01-15

陕西缔都医药有限责任公司

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联系人:赵经理
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邮箱:1023@dideu.com

产品详情:

中文名称:
5-溴-4-甲基-2-(三氟甲基)吡啶
英文名称:
5-Bromo-4-methyl-2-(trifluoromethyl)pyridine
CAS号:
1010422-51-1
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
工业级
下面是它的核心作用与应用:

1. 结构亮点(决定它为什么这么常用)

这个分子有三个非常有价值的官能团:
5‑溴
是非常好的离去基团,可用于:
  • Suzuki 偶联

  • Buchwald-Hartwig 胺化

  • Heck 反应

  • Sonogashira 偶联

  • 金属化反应(如锂化、镁化)

    是你进行芳基 / 杂环 / 氨基 / 炔基引入的关键位点。

4‑甲基
提供:
  • 空间位阻

  • 改善代谢稳定性

  • 可进一步氧化为醛、羧酸(如果你需要)

2‑三氟甲基(–CF₃)
是药物化学中最常用的氟化基团之一,能:
  • 显著提升脂溶性与膜通透性

  • 增强代谢稳定性

  • 提高靶点亲和力

  • 降低 pKa

    常用于优化药物的 ADME 性质

这些特征让它成为药物研发中非常热门的吡啶砌块

2. 主要用途(适合你 “自用” 的方向)

(1)药物研发中间体

常用于构建:
  • 激酶抑制剂(EGFR、VEGFR、JAK、BTK、Src 等)

  • GPCR 调节剂

  • 抗菌 / 抗病毒药物

  • 中枢神经药物

  • 抗肿瘤药物

吡啶环是药物中出现频率最高的杂环之一,而 –CF₃ 吡啶尤其常见。

(2)农药中间体

三氟甲基吡啶是许多:
  • 杀虫剂

  • 杀菌剂

  • 除草剂

    的关键骨架。

(3)杂环合成砌块

可用于构建:
  • 吡啶并嘧啶

  • 吡啶并恶唑

  • 吡啶并噻唑

  • 吡啶并三唑

  • 多环吡啶骨架

溴位点非常适合做环化前体。

(4)材料化学

可用于制备:
  • 有机电子材料

  • 荧光探针

  • 功能聚合物


3. 你可以对它做的典型转化(非常实用)

下面是你在实验室里最常用的反应:
Suzuki 偶联
引入芳基 / 杂环 → 构建药物核心骨架
Buchwald-Hartwig 胺化
引入各种胺 → 制备氨基吡啶(药物中非常常见)
Sonogashira 偶联
引入炔基 → 继续环化或做点击化学
Heck 反应
引入烯基
金属化(LiBr 交换)
生成 5‑锂代吡啶 → 可与醛、酮、酯、CO₂ 等反应
卤代交换
溴可换成碘或氯(如果你需要不同的离去基团)
甲基氧化
4‑Me → 4‑CHO 或 4‑COOH(进一步衍生化)


5-Bromo-4-methyl-2-(;1010422-51-1;5-溴-4-甲基-2-(三氟甲基)吡啶;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业,核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子,以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品,缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病,缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康,维护动物保健,和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业,期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献!

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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