4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸

4-[(5,6,7,8-TETRAHYDRO-5,5,8,8-TETRAMETHYL-2-NAPHTHALENYL)CARBOXAMIDO]BENZOIC ACID

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北京更新日期：2026-01-15

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产品详情:

中文名称：: 4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸

英文名称：: 4-[(5,6,7,8-TETRAHYDRO-5,5,8,8-TETRAMETHYL-2-NAPHTHALENYL)CARBOXAMIDO]BENZOIC ACID

CAS号：: 102121-60-8

产地：: 陕西

纯度规格：: 98%

产品类别：: 中间体

级别：: 工业级

描述	AM580是选择性的 RARα 激动剂,IC50 和 EC50 分别为8 nM,0.36 nM。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR 研究领域 >> 癌症
体外研究	在G-CSF存在下,AM580(10-8M)在NB4细胞的LAP mRNA中产生显着的诱导。在浓度为10-5M时,AM580和ATRA与G-CSF组合诱导几乎相同水平的LAP转录物。 AM580(在10-8M)导致NB4细胞中编码G-CSF受体的转录物的稳态水平增加约6倍[1]。 AM580(50 nM)增加所有菌落中的caspase-3表达,并且在30％的菌落中诱导腺泡样空化[2]。使用shRARγ1然后通过Am580处理敲除原代Myc细胞中的RARγ1导致更高水平的CRBP1表达,表明在这些细胞中RARγ对RARα靶基因CRBP1具有抑制作用。 Am580(200 nM)增强了在MCF-10A和MCF-7细胞系中RARγ敲低所显示的抗增殖作用,但在MDA-MB-231细胞中没有[3]。
体内研究	Am580(0.3mg/kg /天)治疗对MMTV-wnt1小鼠的无肿瘤存活具有更深远的影响,即使在早期出现的肿瘤中也显着,并且在肝,肺,肾和脾。 Am580治疗可显着降低两种转基因腺体的增生水平[2]。用RARα选择性激动剂Am580处理MMTV-Myc小鼠导致显着抑制乳腺肿瘤生长,肺转移并延长63％小鼠的肿瘤潜伏期[3]。
激酶实验	收获大约1×106 NB4，HL-60和APL新鲜白血病细胞或CML嗜中性粒细胞，通过以400g离心10分钟沉淀，用0.9％NaCl洗涤一次，并再次离心。将洗涤的细胞沉淀重悬于匀浆缓冲液（1mM MgCl 2,1mM CaCl 2,20mM ZnCl 2,0.1mM NaCl，0.1％[vol / vol] Triton X-100,50mM Tris / HCl，pH 7.4）中并通过有力的移液。匀浆用于LAP测定，其根据制造商的说明用对硝基苯酚磷酸盐作为底物进行。将LAP活性标准化为样品中蛋白质的含量。使用BSA级分V作为标准，根据Bradford方法测量蛋白质。一个单位的LAP活性定义为能够在25℃下在1分钟内转化1nmol底物的酶量。在相对于底物和蛋白质浓度的线性条件下进行酶测定。
细胞实验	将MCF-10A（2×104）对照细胞或过表达RARγ在6孔培养皿中一式三份接种。 24小时后，用PBS洗涤细胞，在2mL DMEM-F12培养基中孵育，分离并每24小时计数。统计显着性通过t检验确定。使用针对IHC分析描述的相同抗体，通过用pSG5-RARγ表达载体稳定转染的对照MCF-10A单层和单层的免疫荧光分析来测试pRB和p27表达。
动物实验	4个月大的单胎（1个妊娠/哺乳期）MMTV-neu和6周龄未经产的MMTV-wnt1雌性小鼠（50只小鼠/组）用RARα激动剂AM580（每只小鼠每天0.3mg / kg体重）处理。饮食（Purina 5053）加入1.5 mg AM580 / kg Purina 5053饮食。在治疗的第一个月内发生肿瘤的小鼠从研究中移除。每周两次触诊小鼠并记录肿瘤外观。一旦触及，每周测量肿瘤的大小。从Kaplan-Meier曲线计算无肿瘤存活率，并且通过生存研究的Log-rank检验和肿瘤生长研究的t检验确定统计学显着性。通过去除所有麻醉小鼠的肺来评估转移，每组随机选择20只小鼠并使用立体镜检查肺表面的病变。
参考文献	[1]. Gianní M, et al. AM580, a stable benzoic derivative of retinoic acid, has powerful and selective cyto-differentiating effects on acute promyelocytic leukemia cells. Blood. 1996 Feb 15;87(4):1520-31. [2]. Lu Y, et al. Mechanism of inhibition of MMTV-neu and MMTV-wnt1 induced mammary oncogenesis by RARalpha agonist AM580. Oncogene. 2010 Jun 24;29(25):3665-76. [3]. Bosch A, et al. Reversal by RARα agonist Am580 of c-Myc-induced imbalance in RARα/RARγ expression during MMTV-Myc tumorigenesis. Breast Cancer Res. 2012 Aug 24;14(4):R121.

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	461.0±45.0 °C at 760 mmHg
分子式	C22H25NO3
分子量	351.439
闪点	232.6±28.7 °C
精确质量	351.183441
PSA	66.40000
LogP	6.48
InChIKey	SZWKGOZKRMMLAJ-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CC1(C)CCC(C)(C)c2cc(C(=O)Nc3ccc(C(=O)O)cc3)ccc21
蒸汽压	0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率	1.593
储存条件	密封储存，储存于阴凉、干燥的库房。冷藏温度为-20ºC。
稳定性	常温常压下稳定，避免与强氧化剂接触。
分子结构	1、摩尔折射率：103.18 2、摩尔体积（cm3/mol）：304.4 3、等张比容（90.2K）：801.3 4、表面张力（dyne/cm）：47.9 5、介电常数：无可用的 6、极化率（10-24cm3）：40.9 7、单一同位素质量：351.183444 Da 8、标称质量：351 Da 9、平均质量：351.4388 Da
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:5.4 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:3 4.可旋转化学键数量:3 5.互变异构体数量:4 6.拓扑分子极性表面积66.4 7.重原子数量:26 8.表面电荷:0 9.复杂度:546 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1

102121-60-8;4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8;4-[(5,6,7,8-TETRAHYD;

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料