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1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺

1-(4-Fluorophenyl)-N-[3-fluoro-4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yloxy)phenyl]-1,2-dihydro-2-oxo-3-pyridinecarboxamide
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北京 更新日期:2026-01-14

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺
英文名称:
1-(4-Fluorophenyl)-N-[3-fluoro-4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yloxy)phenyl]-1,2-dihydro-2-oxo-3-pyridinecarboxamide
CAS号:
888719-03-7
产地:
陕西
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
工业级

生物活性

描述MET激酶-IN-4是一种口服活性MET激酶抑制剂。MET激酶-IN-4具有有效的MET激酶抑制活性,IC50值为1.9nM。MET激酶-IN-4可用于癌症研究[1]。
相关类别
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
靶点

IC50: 1.9 nM (Met); 4 nM (Flt-3); 27 nM (VEGFR-2)[1]

体外研究MET激酶-IN-4(化合物2)具有有效的 遇见激酶抑制活性,国际50值为 1.9 nM[1]MET激酶-IN-4抑制 第3层和 蔬菜-2激酶,国际50值分别为 4.和 27 nM[1]MET激酶-IN-4(3μM)在人和小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性[1]。
体内研究MET激酶-IN-4(化合物2)在小鼠体内具有良好的药代动力学特征[1]。 MET激酶-IN-4在 GTL-16型人胃癌异种移植模型中表现出显著的体内抗肿瘤活性[1]。 动物模型:小鼠[1]剂量:5,10mg/kg给药:IV,PO结果:显示广泛的血管外分布和良好的半衰期。动物模型:裸小鼠[1]剂量:6.25、12.5、25和50 mg/kg给药:PO,每天一次结果:显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。
参考文献

[1]. Kyoung Soon Kim, et al. Discovery of pyrrolopyridine-pyridone based inhibitors of Met kinase: synthesis, X-ray crystallographic analysis, and biological activities. J Med Chem. 2008 Sep 11;51(17):5330-41.  

 物理化学性质

密度1.5±0.1 g/cm3
沸点701.5ºC at 760 mmHg
熔点212-214ºC
分子式C25H16F2N4O3
分子量458.416
闪点378.1ºC
精确质量458.119049
PSA89.01000
LogP4.82
InChIKeyOBSFXHDOLBYWRJ-UHFFFAOYSA-N
SMILESO=C(Nc1ccc(Oc2ccnc3[nH]ccc23)c(F)c1)c1cccn(-c2ccc(F)cc2)c1=O
折射率1.721


888719-03-7;1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(;1-(4-Fluorophenyl)-N;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业,核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子,以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品,缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病,缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康,维护动物保健,和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业,期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献!

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺相关厂家报价

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  • 2026-02-10
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