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RGFP966

RGFP-966
询价 25kg 起订
北京 更新日期：2026-01-14

陕西缔都医药有限责任公司

VIP1年
联系人：赵经理
手机：17391631969 拨打
邮箱：1023@dideu.com

产品详情:

中文名称：
RGFP966
英文名称：
RGFP-966
CAS号：
1357389-11-7
产地：
陕西
纯度规格：
98%
产品类别：
中间体
级别：
工业级

 RGFP966生物活性

描述RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 80 nM。在15 μM时对其他HDAC无抑制作用。
相关类别
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
研究领域 >> 癌症
靶点

HDAC3:80 nM (IC50)

体外研究RGFP966在RAW 264.7巨噬细胞中有效且选择性地抑制HDAC 3,IC50为0.21μM,而HDAC 1(IC50 =5.6μM),2(9.7μM)和8(>100μM),表明对HDAC 3具有良好的选择性水平。在RAW 264.7巨噬细胞中,HDAC 1,2和3的mRNA水平不受RGFP966的显着影响,而HDAC 1和HDAC 2蛋白水平在RGFP966处理后略微降低,但显着降低。此外,RGFP966显着降低NF-κBp65的转录活性,而NF-κBp65乙酰化和定位保持不变[2]。
体内研究RGFP966(10和25 mg/kg)治疗在开放式野外运动试验中显着改善了体重,旋转杆性能和几种运动功能测量[3]。 10mg/kg剂量的RGFP966以典型的药代动力学渗透到大脑听觉皮层的血脑屏障,这共同建立了由于听觉皮层中的作用而调节A1可塑性的可行性[4]。
激酶实验将各种人重组HDAC酶在不存在和/或存在各种浓度的RGFP966和促荧光底物的情况下在室温下孵育60分钟。接下来，通过在所有孔中添加HDAC终止溶液（6mg / mL胰蛋白酶，0.3mM SAHA）来终止脱乙酰化反应，并将板在37℃下孵育20分钟。通过使用Synergy H1平板读数器测量λem= 460nm和λex= 390nm处的荧光来监测荧光7-氨基-4-甲基香豆素的释放。从阳性对照，空白和抑制孔的荧光中减去背景孔的荧光值。非线性回归用于使用GraphPad Prism [2]将数据拟合到log（抑制剂）与响应曲线。
细胞实验为了研究HDAC3选择性抑制剂RGFP966对细胞活力的影响，将RAW 264.7巨噬细胞，HBE细胞和hASM细胞接种在96孔板中。为了在实验开始时获得相同的细胞密度，将RAW 264.7巨噬细胞以25,000个细胞/ cm 2接种，将HBE细胞和hASM细胞以70％汇合（基于表面积）接种，并在孵育前血清饥饿24小时。与RGFP966。在与RGFP966温育之前不久，用100μL新鲜（如果合适的无血清）培养基替换培养基。如通过siRNA对HDAC1-3下调所述进行与LPS和IFNγ的孵育。与RGFP966温育20小时后，向每个孔中加入20μLCellTiter96 AQueous One Solution试剂，并在黑暗中于37℃温育1小时。使用Synergy H1读板仪测量490nm处的吸光度。没有添加RGFP966的LPS /IFNγ刺激的细胞被认为是100％[2]。
动物实验将小鼠[3] N171-82Q转基因小鼠圈养并保持在正常的12小时光照/黑暗循环中，并在上午6:00点亮并且自由获取食物和水。从8周龄开始，通过SC注射（3次注射/周）给小鼠施用RGFP966（10或25mg / kg）10周。用75％聚乙二醇200/25％乙酸钠（6.25mM）溶解RGFP966;对照小鼠接受等量的药物载体。体重每周记录两次。在最后一次注射后6小时，通过过量使用异氟烷麻醉处死小鼠18周龄。取出脑，解剖出纹状体和皮质用于基因表达测定或用4％多聚甲醛心脏内灌注。大鼠[4]使用总共三十三只成年雄性Sprague Dawley大鼠（275-350g）。在每日训练期之后，立即向每个受试者递送RGPF966（10mg / kg，sc）或媒介物（与药物治疗相当的体积）的训练后全身注射。
参考文献

[1]. Malvaez M, et al. HDAC3-selective inhibitor enhances extinction of cocaine-seeking behavior in a persistent manner. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Feb 12;110(7):2647-52.

[2]. Leus NG, et al. HDAC 3-selective inhibitor RGFP966 demonstrates anti-inflammatory properties in RAW 264.7 macrophages and mouse precision-cut lung slices by attenuating NF-κB p65 transcriptional activity. Biochem Pharmacol. 2016 May 15;108:58-74.

[3]. Jia H, et al. The Effects of Pharmacological Inhibition of Histone Deacetylase 3 (HDAC3) in Huntington's Disease Mice. PLoS One. 2016 Mar 31;11(3):e0152498.

[4]. Bieszczad KM, et al. Histone Deacetylase Inhibition via RGFP966 Releases the Brakes on Sensory Cortical Plasticity and the Specificity of Memory Formation. J Neurosci. 2015 Sep 23;35(38):13124-32.

 RGFP966物理化学性质

密度1.2±0.1 g/cm3
沸点630.4±55.0 °C at 760 mmHg
分子式C21H19FN4O
分子量362.400
闪点335.0±31.5 °C
精确质量362.154297
PSA76.43000
LogP3.95
InChIKeyBLVQHYHDYFTPDV-VCABWLAWSA-N
SMILESNc1cc(F)ccc1NC(=O)C=Cc1cnn(CC=Cc2ccccc2)c1
蒸汽压0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率1.607
储存条件2-8℃


1357389-11-7;RGFP966;RGFP-966;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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