1-(叔丁氧基羰基)-3-甲氧基甲基氮杂丁烷

核心作用：药物中间体（氮杂丁烷砌块）

• 构象限制

• 脂溶性

• 代谢稳定性

• 靶点亲和力

• 激酶抑制剂

• GPCR 调节剂

• 抗生素

• 中枢神经系统药物

• 抗糖尿病药物

• 抗肿瘤化合物

关键官能团与反应价值

1. Boc 保护基（叔丁氧基羰基）

• 保护氮原子，使其在反应中更稳定

• 可在酸性条件下脱保护（如 TFA、HCl），释放出游离氮杂丁烷，用于进一步修饰

2. 3 - 甲氧基甲基（–CH₂OCH₃）

• 是一个可转化的亲电 / 亲核位点

• 可通过去甲基化、氧化、取代等反应引入各种官能团

• 也可直接作为药效团的一部分，改善分子的溶解度与结合能力

具体应用场景

1. 构建含氮杂环药物分子

   氮杂丁烷是许多在研药物的核心骨架，这个化合物提供了一个便捷的引入方式。
2. 药物分子的构象优化

   四元环的刚性结构能让分子更 “精准” 地结合靶点，提高活性和选择性。
3. 杂环药物的多样性合成

   通过脱保护、官能团化等反应，可以快速构建大量类似物用于药物筛选。
4. 有机合成砌块

   用于制备更复杂的多环或稠环体系。

常见后续反应

• Boc 脱保护 → 生成 3 - 甲氧基甲基氮杂丁烷

• 甲氧基甲基的去甲基化 → 生成醇

• 亲核取代反应 → 引入各种取代基

• 氧化反应 → 生成醛或酮

• 与羧酸 / 磺酰氯反应 → 生成酰胺、磺酰胺等药效团