3-[[4-[(1R,3R)-2-(2,2-二氟-3-羟丙基)-2,3,4-9-四氢-3-甲基-1H-吡啶并[3,4-B]吲哚-1-基]-3,5-二氟苯基]氨基]-1-氮杂环丁烷羧酸叔丁酯

tert-butyl 3-((4-((1R,3R)-2-(2,2-difluoro-3-hydroxypropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)-3,5-difluorophenyl)amino)azetidine-1-carboxylate

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北京更新日期：2026-04-22

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产品详情:

中文名称：: 3-[[4-[(1R,3R)-2-(2,2-二氟-3-羟丙基)-2,3,4-9-四氢-3-甲基-1H-吡啶并[3,4-B]吲哚-1-基]-3,5-二氟苯基]氨基]-1-氮杂环丁烷羧酸叔丁酯

英文名称：: tert-butyl 3-((4-((1R,3R)-2-(2,2-difluoro-3-hydroxypropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)-3,5-difluorophenyl)amino)azetidine-1-carboxylate

CAS号：: 1953133-49-7

纯度规格：: 98%

产品类别：: 中间体

级别：: 工业级

💊 一、它大概是什么类型的化合物？

从结构和文献 / 专利信息来看，它属于：

EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 的一个中间体或类似物
更具体地说，和 ** 第三代 EGFR-TKI（如奥希替尼）** 结构上有相似之处
名字里的 “1 - 氮杂环丁烷羧酸叔丁酯” 是典型的可被脱保护的羧酸保护基，说明它很可能是药物合成中的关键中间体，而不是最终上市药物本身

🎯 二、已知或推测的主要作用机制

基于同类结构药物的作用模式，可以合理推测它（或其脱保护后的活性形式）主要作用是：

选择性抑制突变型 EGFR

尤其是 T790M 突变，以及可能包括 C797S 等后续突变（具体要看专利中的酶活数据）
通过与 EGFR 的 ATP 结合口袋结合，阻断信号传导

抑制下游信号通路

降低 ERK、AKT 等 的磷酸化水平
从而抑制肿瘤细胞的 增殖、存活和迁移

诱导肿瘤细胞凋亡

在携带敏感 EGFR 突变的肿瘤细胞中，可引起 G1 期阻滞和凋亡

🩺 三、潜在的治疗应用方向

结合现有 EGFR-TKI 的临床用途，这类化合物的主要开发方向通常是：

非小细胞肺癌（NSCLC）

携带 EGFR 激活突变（如 19del、L858R）
对 第一代 / 第二代 EGFR-TKI 耐药 后出现 T790M 突变 的患者
部分研究还在探索对 C797S 等第三代 TKI 耐药突变 的活性

其他表达异常 EGFR 的实体瘤

如部分 头颈部鳞癌、结直肠癌 等，但目前多处于早期研究阶段

⚠️ 四、目前的研究阶段与注意点

这类化合物目前主要出现在 专利和学术论文 中，属于在研化合物 / 中间体
尚未见到以这个完整名称作为上市药物或已公开 III 期临床数据的记录
具体的 IC50、动物药效、毒理、药代动力学 等数据，需要查阅对应的专利或原始文献才能确定

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缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料