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6-(((S)-1-((2S,4R)-4-hydroxy-2-((4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl)amino)-6-oxohexanoic acid
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北京 更新日期:2026-01-14

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
6-[[(S)-1-[(2S,4R)-4-羟基-2-[[4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基]氨基甲酰基]吡咯烷-1-基]-3,3-二甲基-1-氧代丁烷-2-基]氨基]-6-氧代己酸
英文名称:
6-(((S)-1-((2S,4R)-4-hydroxy-2-((4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl)amino)-6-oxohexanoic acid
CAS号:
2172819-74-6
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
工业级

1. 它是什么类型的化合物

它由几个非常典型的药物化学片段组成:
  • (2S,4R)‑4‑羟基‑2‑甲酰胺吡咯烷
    经典手性吡咯烷骨架,常见于蛋白酶抑制剂、拟肽药物、PROTAC 配体。
  • 4‑(4‑甲基噻唑‑5‑基) 苄基
    疏水芳环侧链,用于增强靶点结合、改善代谢稳定性。
  • (S)‑2‑氨基‑3,3‑二甲基丁酰基(叔亮氨酸片段)
    提高代谢稳定性,是许多药物和 PROTAC 的常见结构单元。
  • 6‑氨基‑6‑氧代己酸(己二酸单酰胺)
    长链脂肪族二酸单酰胺,末端 羧酸 是关键的偶联位点,C6 链作为 linker
整体结构属于:
手性吡咯烷‑叔亮氨酸‑噻唑苄基‑C6 羧酸 的拟肽分子
是药物化学中非常典型的 可偶联中间体

2. 它的主要作用

基于结构特征,它的核心用途是:

(1)作为 PROTAC 的关键中间体(最主要用途)

它具有:
  • 一端:可作为 靶蛋白配体(Warhead) 的吡咯烷‑肽样骨架

  • 另一端:可与 E3 连接酶配体(如 CRBN、VHL) 偶联的 羧酸活性位点

  • 中间:C6 长链作为 linker

因此它非常适合用于构建:
  • PROTAC 分子

  • 双功能降解剂

  • 分子胶前体

(2)作为拟肽药物的中间体

手性吡咯烷 + 叔亮氨酸 + 噻唑苄基是许多:
  • 蛋白酶抑制剂

  • 受体配体

  • 肽模拟物

    的常见骨架。

末端羧酸可进一步偶联:
  • 胺类

  • 氨基酸

  • 其他药效团

    用于优化活性或药代性质。

(3)作为 ADC(抗体偶联药物)linker 的潜在构建模块

C6 二酸单酰胺结构可用于:
  • 连接抗体与毒素

  • 提供可裂解或不可裂解的 linker 单元

虽然它更常用于 PROTAC,但也可用于 ADC linker 设计。

3. 它可能的生物活性方向

虽然它本身可能不是最终药物,但它的骨架常见于:
  • 抗病毒药物(如 HCV 蛋白酶抑制剂)

  • 抗肿瘤药物

  • 炎症 / 免疫调节药物

  • 化学生物学探针


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公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业,核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子,以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品,缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病,缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康,维护动物保健,和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业,期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献!

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

6-[[(S)-1-[(2S,4R)-4-羟基-2-[[4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基]氨基甲酰基]吡咯烷-1-基]-3,3-二甲基-1-氧代丁烷-2-基]氨基]-6-氧代己酸相关厂家报价

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