去甲氟西汀

NORFLUOXETINE HYDROCHLORIDE

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北京更新日期：2026-01-14

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描述	盐酸去甲氟西汀是氟西汀的一种活性N-去甲基代谢产物。氟西汀是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂,通过细胞色素P450(CYP)2D6、CYP2C19和CYP3A4代谢为去甲氟西汀盐酸盐。去甲氟西汀盐酸盐抑制5-HT摄取并抑制CaV3.3 T电流(IC50=5μM)。盐酸去甲氟西汀具有抗惊厥活性[1][2][3][4]。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道研究领域 >> 神经疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
靶点	5-HT Receptor Cav3.3:5 μM (IC50)
体内研究	用氟西汀或盐酸去甲氟西汀(20mg/kg皮下注射)以及苯妥英钠(30mg/kg腹腔注射)和氯硝西泮(0.1mg/kg静脉注射)预处理可显著提高存活率和持续时间,对戊四氮诱发的癫痫具有显著的保护作用[1]。
参考文献	[1]. Valéria Kecskeméti, et al. Norfluoxetine and fluoxetine have similar anticonvulsant and Ca2+ channel blocking potencies. Brain Res Bull. 2005 Sep 30;67(1-2):126-32. [2]. Achraf Traboulsie, et al. T-type calcium channels are inhibited by fluoxetine and its metabolite norfluoxetine. Mol Pharmacol. 2006 Jun;69(6):1963-8. [3]. Hyeon-Cheol Jeong, et al. Prediction of Fluoxetine and Norfluoxetine Pharmacokinetic Profiles Using Physiologically Based Pharmacokinetic Modeling. Clin Pharmacol. 2021 Nov;61(11):1505-1513. [4]. D T Wong, et al. Norfluoxetine enantiomers as inhibitors of serotonin uptake in rat brain. Neuropsychopharmacology. 1993 Jun;8(4):337-44.

密度	1.204g/cm3
沸点	381.1ºC at 760 mmHg
分子式	C16H17ClF3NO
分子量	331.760
闪点	184.3ºC
精确质量	331.095062
PSA	35.25000
LogP	5.67660
InChIKey	GMTWWEPBGGXBTO-UHFFFAOYSA-N
SMILES	Cl.NCCC(Oc1ccc(C(F)(F)F)cc1)c1ccccc1
外观性状	黄色固体
储存条件	-20°C，密闭，干燥
水溶解性	H2O: >4 mg/mL

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料