阿哌沙班杂质65(盐酸盐)

N-亚硝基阿哌沙班氨基酸杂质 货号：A002114

（一）产品信息

（二）产品优势

1. 结构确证严谨可靠：通过 ¹H-NMR、¹³C-NMR、高分辨质谱（HRMS）及元素分析完成全结构表征，纯度经 HPLC 验证无干扰峰，可作为阿哌沙班该类杂质定性定量的权威标准品。

2. 高纯度与批次一致性优异：采用制备液相色谱纯化结合重结晶工艺制备，纯度≥99.5%，单杂含量≤0.1%，批次间纯度波动＜0.2%，完全满足 ICH Q3A 指南对杂质对照品的纯度要求。

3. 检测适配性广泛：盐酸盐结构显著提升水溶性，分子中的共轭芳环与杂环结构具备特征紫外吸收和质谱响应，可适配 HPLC-UV、HPLC-DAD、LC-MS/MS 等多种检测手段，最低检测限（LOD）达 0.02 ppb，适配痕量杂质分析场景。

4. 稳定性可控性强：在 - 20℃密封避光条件下储存，有效期长达 36 个月；在 30 mmol/L 醋酸铵缓冲液 - 乙腈等常用流动相体系中，48 小时内降解率＜0.3%，保障实验数据的准确性与重复性。

（三）应用领域

1. 药物质量控制：作为杂质对照品，用于阿哌沙班原料药及片剂、胶囊等制剂中该杂质的定性鉴别与定量测定，确保单个杂质含量符合 ICH Q3A 规定的 0.1% 鉴定限度要求，保障药品质量合规。

2. 合成工艺优化：追踪阿哌沙班合成过程中氨基取代与环合反应的副产物生成路径，明确杂质产生的关键工艺节点，为调整反应 pH 值、温度及反应时间提供定量依据，有效降低工艺杂质占比。

3. 稳定性试验研究：模拟高温、高湿、光照等强制降解条件，监测该杂质的生成速率与含量变化，评估阿哌沙班制剂的降解稳定性，为药品包装材料选择、储存条件优化及有效期拟定提供实验支撑。

4. 检测方法开发与验证：用于阿哌沙班杂质检测方法的系统适用性试验，验证方法的专属性、准确度与精密度，助力建立分离度＞2.0 的高效检测方法，满足药物研发申报的合规性需求。

（四）背景描述

（五）研究现状

1. 检测技术日趋成熟：当前主流检测方法为 UHPLC-Q-Orbitrap/MS 技术，采用 Waters Xbridge C₁₈色谱柱，以 30 mmol/L 醋酸铵缓冲液（pH4.50）- 乙腈为流动相梯度洗脱，可实现该杂质与阿哌沙班及其他 30 余种有关物质的基线分离，检测灵敏度与特异性显著提升；HPLC 法作为常规检测手段，通过优化流动相配比，定量限可低至 0.05%。

2. 生成机制研究明确：研究证实该杂质主要由阿哌沙班合成中间体中的 4 - 氨基苯基结构与戊二酸衍生物发生酰化副反应生成，同时在储存过程中受湿度影响，母核开环产物也可能进一步转化为该杂质，相关结论为工艺优化提供了明确方向。

3. 杂质合成技术完善：已建立以取代亚肼基乙酸乙酯与杂环中间体为起始原料，经环合、水解、取代反应合成该杂质的工艺路线，产物结构经 MS、¹H-NMR、¹³C-NMR 确证，纯度可达 99.3% 以上，为杂质对照品的规模化制备奠定基础。

4. 监管标准逐步细化：美国药典（USP）、欧洲药典（EP）及中国药典均已将阿哌沙班相关杂质纳入控制范围，明确参照 ICH Q3A 指南设定限度，要求超过鉴定限度的杂质需进行结构确证与安全性评估，相关检测方法已成为药品放行检测的必备项目。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！