缬沙坦杂质69(盐酸盐) 新品

                                                                                                                                                                                                                                                                        联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688         

（一）产品信息

（二）产品优势

1. 纯度与结构确证可靠：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过核磁共振氢谱（¹H-NMR）、碳谱（¹³C-NMR）、高分辨质谱（HRMS）及元素分析多重技术确证结构，为杂质检测提供精准标准。

2. 稳定性优异：-20℃避光密封条件下有效期长达 36 个月，在甲醇 - 水等常见实验溶剂体系中，6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据一致性。

3. 检测适配性强：盐酸盐结构提升水溶性，搭配特定紫外吸收特性，可通过 UPLC-MS/MS、HPLC 等技术实现痕量分析，适配药物杂质检测的方法学验证需求。

4. 合规性支撑充足：杂质限度符合 ICH Q3A 标准及中国药典相关要求，能直接用于缬沙坦类药物的合规性检测与申报。

（三）应用领域

1. 药物质量控制：作为杂质对照品，用于缬沙坦原料药及制剂中该杂质的定性鉴别与定量分析，控制单个杂质含量≤0.1%，保障药品质量安全。

2. 合成工艺优化：监测缬沙坦合成过程中该杂质的生成路径，通过调整缩合反应温度、反应时间及催化剂用量，可降低杂质生成量 40% 以上。

3. 检测方法开发：用于校准 UPLC、HPLC 等检测平台，验证检测方法的分离度（≥3.0）与检测限（0.01 ng/mL），确保检测方法准确可靠。

4. 稳定性研究：用于评估缬沙坦在不同温度、湿度、光照条件下的储存稳定性，为药品包装与储存条件优化提供数据支撑。

（四）背景描述

（五）研究现状

1. 检测技术成熟：已开发 UPLC-MS/MS 联用检测方法，采用 C18 色谱柱（1.7μm）与 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱体系，8 分钟内可完成杂质分离，检测限低至 0.003 ng/mL，实现痕量杂质高精度定量。

2. 生成机制明确：该杂质由 2'-(2H - 四唑 - 5 - 基)-(1,1'- 联苯)-4 - 基甲基氯与 (S)-3 - 甲基 - 2 - 氨基丁酸在碱性条件下缩合后，再与盐酸成盐生成，优化反应酸碱度与时间可有效抑制副反应。

3. 安全性评估深入：体外细胞毒性实验显示，其对 HUVEC 细胞的 IC₅₀为 205.6 μM，显著高于缬沙坦主药（IC₅₀为 8.3 μM），毒性风险较低但仍需严格限量。

4. 监管与标准完善：中国药典、ICH M7 及 ICH Q3A 等标准均对该类杂质设定明确限度要求，相关检测方法已纳入药物研发与申报的常规验证项目。

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