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化合物 T10489

(S)-6-(3-(tert-Butyl)-5-(3-(2,3-dichlorophenyl)ureido)-1H-pyrazol-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoq
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北京 更新日期:2026-01-13

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
化合物 T10489
英文名称:
(S)-6-(3-(tert-Butyl)-5-(3-(2,3-dichlorophenyl)ureido)-1H-pyrazol-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoq
CAS号:
897369-18-5
产地:
陕西
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
工业级

BCR-ABL-IN-2生物活性

描述BCR-ABL-IN-2 是 BCR-ABL1 激酶的抑制剂,其对 ABL1native 和 ABL1T315I 的 IC50 值分别为 57 nM,773 nM。
相关类别
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
研究领域 >> 癌症
靶点

ABL1native:57 nM (IC50)

ABL1T315I:773 nM (IC50)

体外研究BCR-ABL-IN-2(化合物1)含有尿素部分,以允许与ABL1的保守K271-E286盐桥的氢键,叔丁基部分在第三口袋位置结合到疏水性脊柱中,和2,3-二氯苯基环以稳定II型外构象的DFG-苯丙氨酸F382。 BCR-ABL-IN-2对ABL1native的IC50为57 nM,ABL1T315I的IC50为773 nM [1]。尽管ABL,BCR-ABL-IN-2也可以抑制KDR,BRaf,p38激酶,IC50分别为1.8μM,0.23μM,6.3 nM,43 nM [2]。
参考文献

[1]. Chan WW, et al. Conformational control inhibition of the BCR-ABL1 tyrosine kinase, including the gatekeeper T315I mutant, by the switch-control inhibitor DCC-2036. Cancer Cell. 2011 Apr 12;19(4):556-68.

[2]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. US 2008/0113967 A1.

 BCR-ABL-IN-2物理化学性质

分子式C24H25Cl2N5O3
分子量502.39
InChIKeyCMUVVEBHULJOFP-SFHVURJKSA-N
SMILESCC(C)(C)c1cc(NC(=O)Nc2cccc(Cl)c2Cl)n(-c2ccc3c(c2)CC(C(=O)O)NC3)n1


897369-18-5;化合物 T10489;(S)-6-(3-(tert-Butyl;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业,核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子,以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品,缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病,缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康,维护动物保健,和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业,期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献!

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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