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网站主页 2-Azetidinecarboxylic acid, 1-[[(2-methylphenyl)amino]carbonyl]-4-oxo-, (2S)- 2-Azetidinecarboxylic acid, 1-[[(2-methylphenyl)amino]carbonyl]-4-oxo-, (2S)-

2-Azetidinecarboxylic acid, 1-[[(2-methylphenyl)amino]carbonyl]-4-oxo-, (2S)-

询价 25kg 起订

北京更新日期：2026-01-13

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称：: 2-Azetidinecarboxylic acid, 1-[[(2-methylphenyl)amino]carbonyl]-4-oxo-, (2S)-

英文名称：: 2-Azetidinecarboxylic acid, 1-[[(2-methylphenyl)amino]carbonyl]-4-oxo-, (2S)-

CAS号：: 2023788-27-2

纯度规格：: 98%

产品类别：: 中间体

级别：: 工业级

这个化合物是一个手性的 β‑内酰胺类氨基酸衍生物，属于典型的药物化学中间体 / 砌块，常用于构建：

活性药物分子（尤其是 β‑内酰胺类抗生素、蛋白酶抑制剂、抗肿瘤药物）
多肽模拟物（peptidomimetics）
构象限制型氨基酸（constrained amino acid）

下面我给你一个专业、可直接用于项目理解的解析。

一、结构特点与价值

该化合物的关键结构包括：

(2S)‑2‑氮杂环丁烷羧酸（Azetidine‑2‑carboxylic acid, Aze）

一种刚性的四元环氨基酸
常作为脯氨酸（Pro）的生物电子等排体
能显著改变多肽构象（诱导 β‑转角、稳定二级结构）

1‑[(2‑甲基苯基) 氨基甲酰] 取代基（即邻甲苯基脲结构）

提供氢键供体 / 受体
可参与 π–π 堆积
常用于改善靶点亲和力与代谢稳定性

4‑氧代（酮基）

增加结构刚性
可作为进一步衍生化的位点（如还原、缩合）

整体结构属于构象受限的非天然氨基酸（Constrained Non‑natural Amino Acid），是药物化学中非常重要的砌块。

二、主要作用与应用场景

1. 作为多肽模拟物的关键构件

Azetidine‑2‑carboxylic acid 常被用来：

替代脯氨酸，提高代谢稳定性
限制多肽构象，增强靶点结合
改善口服生物利用度

常用于：

蛋白酶抑制剂
GPCR 配体（如肽类激素类似物）
抗菌肽模拟物

2. 用于构建 β‑内酰胺类药物骨架

β‑内酰胺环是许多重要抗生素的核心（青霉素、头孢菌素等）。

该化合物可作为：

β‑内酰胺类药物的中间体
新型 β‑内酰胺衍生物的合成前体
具有潜在抗菌 / 抗肿瘤活性的分子骨架

3. 药物化学中的构象限制砌块

四元环结构提供刚性，可用于：

优化先导化合物的构象
提高选择性（减少不必要的构象自由度）
改善药代动力学（降低代谢位点）

常用于：

激酶抑制剂
蛋白酶抑制剂
抗病毒药物
中枢神经系统药物（CNS）

4. 用于构建杂环化合物库

其酮基、脲基、氨基酸结构可进行多种反应，如：

还原胺化
酰胺化
缩合反应
环化反应

因此非常适合用于：

高通量筛选库（HTS）
构效关系（SAR）研究

三、是否具有直接药理活性？

一般没有。

它通常是一个中间体 / 砌块，需要进一步衍生化后才会表现出明确的生物活性。

2-Azetidinecarboxyli;2-Azetidinecarboxyli;2023788-27-2;

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料