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2-氨基-N-(2-(二甲基氨基)乙基)-N-乙基乙酰胺二盐酸盐

2-amino-N-(2-(dimethylamino)ethyl)-N-ethylacetamide dihydrochloride
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北京 更新日期:2026-01-13

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
2-氨基-N-(2-(二甲基氨基)乙基)-N-乙基乙酰胺二盐酸盐
英文名称:
2-amino-N-(2-(dimethylamino)ethyl)-N-ethylacetamide dihydrochloride
CAS号:
2444713-78-2
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
工业级

2‑氨基‑N‑(2‑(二甲基氨基) 乙基)‑N‑乙基乙酰胺 二盐酸盐 的作用

这个化合物是一个典型的 双胺类连接链 / 中间体(bifunctional linker),在药物化学中主要用于:
  • 构建 PROTAC 连接链(linker)

  • 制备 双靶点分子(bivalent ligands)

  • 合成 多肽 / 拟肽类化合物

  • 作为 胺类砌块 用于药物分子的结构修饰

它的价值来自同时拥有两个不同的胺官能团:
  1. 末端伯胺(–NH₂)
    • 可进行酰胺化、磺酰胺化、脲化、胍基化

    • 常用于连接 warhead 或 E3 配体

  2. 叔胺侧链(–N (CH₃)₂)
    • 提供水溶性、碱性中心

    • 可改善药代动力学性质

    • 可作为氢键受体

  3. 酰胺键(–CON (Et)–)
    • 稳定、可生物电子等排替换

    • 常用于药物分子中改善溶解度与代谢稳定性


一、主要作用与应用场景

1. PROTAC / Molecular Glue 连接链(Linker)

这是它最常见的用途。
它同时具备:
  • 可与 warhead 连接的 伯胺

  • 可与 E3 配体连接的 酰胺 / 叔胺位点

  • 柔性链结构,适合调节 PROTAC 的几何形状

因此常用于:
  • 连接 CRBN、VHL、IAP、MDM2 等 E3 配体

  • 连接 激酶抑制剂、AR 拮抗剂、ER 拮抗剂 等 warhead

  • 改善 PROTAC 的溶解度与细胞穿透性


2. 药物化学中的双胺砌块

它可用于引入:
  • 柔性二胺链

  • 叔胺中心(改善水溶性)

  • 酰胺键(改善代谢稳定性)

常用于:
  • 优化先导化合物的 溶解度

  • 调节分子的 pKa

  • 改善 药代动力学(PK)

  • 增强与靶点的 静电作用


3. 制备双靶点分子(Bivalent Ligands)

由于它有两个可连接的位点,可用于构建:
  • 同时结合两个受体的分子

  • 受体二聚体诱导剂

  • 多靶点激酶抑制剂

例如:
  • 一端接 多巴胺 D2 配体,另一端接 5‑HT 配体

  • 一端接 激酶抑制剂,另一端接 GPCR 配体


4. 多肽 / 拟肽化学中的结构单元

它的结构类似于:
  • 二胺基酸(diamino acid)

  • 柔性间隔子(spacer)

可用于:
  • 多肽模拟物(peptidomimetics)

  • β‑折叠诱导剂

  • 构象限制分子


二、结构优势总结

  • 两个胺官能团,可进行 正交修饰

  • 叔胺提高 水溶性

  • 酰胺键提高 代谢稳定性

  • 柔性链适合调节 分子几何形状

  • 盐酸盐形式提高 可处理性与溶解度


2-amino-N-(2-(dimet;2-氨基-N-(2-(二甲基氨基)乙基);2444713-78-2;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业,核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子,以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品,缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病,缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康,维护动物保健,和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业,期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献!

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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