4-甲基-3-(吗啉-4-磺酰基)-苯基胺

一、它属于哪一类结构？

• 苯胺（–NH₂）：可用于酰胺化、脲化、磺酰胺化、偶联反应等

• 3‑(吗啉‑4‑磺酰基)：

• 吗啉环是药物分子中非常常见的亲水胺杂环

• 磺酰基（–SO₂–）常用来调节溶解度、代谢稳定性、pKa

• 4‑甲基：提供位阻和电子效应，改善药代或活性

二、主要作用 / 用途

1. 作为药物化学中的关键中间体

• 与羧酸、酰氯、磺酰氯、异氰酸酯反应，生成：

• 酰胺

• 磺酰胺

• 脲

• 硫脲

  这些都是药物分子中非常常见的骨架。

• 作为芳胺亲核试剂参与：

• Buchwald–Hartwig 偶联

• 重氮化 / 偶联反应

• 构建更复杂的芳香体系

2. 用于构建含 “吗啉磺酰基苯胺” 骨架的活性分子

• 激酶抑制剂（如一些 VEGFR、FGFR、PDGFR 抑制剂的类似物）

• 抗菌剂

• 抗炎药

• 抗糖尿病药

• 抗肿瘤候选分子

• 增加水溶性

• 改善代谢稳定性

• 调节蛋白结合

• 降低脂溶性以减少脱靶效应

3. 作为砌块用于库化合物合成

• 酰胺库

• 脲库

• 杂环库

  用于构效关系（SAR）研究。

三、是否有直接药理活性？

• 这个化合物本身一般不被作为最终药物。

• 它通常是合成最终活性分子的前体。

• 真正的药理活性通常出现在它被进一步衍生化后的分子上。