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SRT 2183

(R)-N-(2-(3-((3-hydroxypyrrolidin-1-yl)Methyl)iMidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-naphthaMide
询价 25kg 起订
北京 更新日期：2026-01-12

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称：
SRT 2183
英文名称：
(R)-N-(2-(3-((3-hydroxypyrrolidin-1-yl)Methyl)iMidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-naphthaMide
CAS号：
1001908-89-9
产地：
陕西
纯度规格：
98%
产品类别：
中间体
级别：
工业级

SRT 2183生物活性

描述SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。
相关类别
信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
靶点

SIRT1:0.36 μM (EC1.5)

体外研究SRT 2183(1-10μM; 24-72小时)以时间和剂量依赖性方式抑制Reh和Nalm-6细胞的生长[2]。 SRT 2183(Reh细胞中5-10μM; Ly3细胞中10μM; 24小时)诱导与磷酸-H2A.X水平积累相关的DNA损伤应答基因的表达[2]。 SRT2183抑制RANKL诱导的破骨细胞分化,融合和再吸收能力,而不影响破骨细胞的存活[3]。细胞增殖测定[2]细胞系：Reh细胞,Nalm-6细胞(前B细胞急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞系)浓度：1μM,5μM,10μM孵育时间：24小时,48小时,72小时结果：以时间和剂量依赖性方式抑制Reh和Nalm-6细胞的生长。对于Reh细胞,SRT 2183介导的48小时增殖抑制的IC 50(中值抑制浓度)值约为8.7μM,对于Nalm-6细胞约为3.2μM。蛋白质印迹分析[2]细胞系：Reh细胞,Ly3细胞浓度：5μM和10μM(Reh细胞); 10μM(Ly3细胞)孵育时间：24小时结果：在Reh和Ly3细胞中诱导磷酸-H2A.X的积累。
参考文献

[1]. Milne JC, et al. Small molecule activators of SIRT1 as therapeutics for the treatment of type 2 diabetes. Nature. 2007 Nov 29; 450(7170): 712–716.

[2]. Scuto A, et al. SIRT1 activation enhances HDAC inhibition-mediated upregulation of GADD45G by repressing the binding of NF-κB/STAT3 complex to its promoter in malignant lymphoid cells. Cell Death Dis. 2013 May; 4(5): e635.

[3]. Gurt I, et al. The Sirt1 Activators SRT2183 and SRT3025 Inhibit RANKL-Induced Osteoclastogenesis in Bone Marrow-Derived Macrophages and Down-Regulate Sirt3 in Sirt1 Null Cells. PLoS One. 2015 Jul 30;10(7):e0134391.

 SRT 2183物理化学性质

分子式C27H24N4O2S
分子量468.57
精确质量468.16200
PSA98.11000
LogP5.04580
InChIKeyMUFSINOSQBMSLE-JOCHJYFZSA-N
SMILESO=C(Nc1ccccc1-c1cn2c(CN3CCC(O)C3)csc2n1)c1ccc2ccccc2c1
外观性状粉末
储存条件-20℃


1001908-89-9;SRT 2183;(R)-N-(2-(3-((3-hydr;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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