GSK 3359088

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产品详情:

中文名称：: GSK 3359088

英文名称：: GSK 3359088

CAS号：: 1628830-21-6

产地：: 陕西

纯度规格：: 98%

产品类别：: 中间体

级别：: 工业级

描述	EZM 2302是共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶1 CARM1) 制剂, IC50值为6 nM。
相关类别	信号通路 >> 其他 >> 其他研究领域 >> 癌症
靶点	IC50: 6 nM (CARM1)[1]
体外研究	EZM 2302与CARM1结合,是CARM1活性的选择性抑制剂(IC50 = 6 nM),对其他组蛋白甲基转移酶具有广泛的选择性。用EZM 2302处理MM细胞系导致PABP1和SMB甲基化和细胞停滞的抑制,IC 50值在纳摩尔范围内(分别为9,31nM)。 EZM 2302抑制多种造血细胞系的体外增殖,第15天15个细胞系中有9个IC50值小于100 nM [1]。
体内研究	EZM 2302在人肝细胞中稳定(CL <3 mL/min/kg),并且适度地结合人,小鼠和大鼠血浆蛋白,平均分数分别为0.66,0.46和0.74。在小鼠和大鼠中,血浆清除率(CL)分别为43和91mL/min/kg。 EZM 2302在RPMI-8226异种移植模型中显示21天后的剂量依赖性暴露和肿瘤生长抑制(TGI)。在第21天测量的所有EZM 2302剂量组中的肿瘤显示与载体相比肿瘤生长显着降低[1]。
细胞实验	线性/对数期生长的培养细胞在2-20mL培养基中分裂成2e5细胞/ mL的接种密度，这取决于生长期结束时所需的产量。将EZM 2302在DMSO中稀释并加入到每个培养容器中，DMSO的最终浓度为0.2％。使细胞生长96小时。在每个处理期结束时，通过离心（5分钟，1200rpm）收获细胞，并用PBS冲洗细胞沉淀一次，然后在干冰上冷冻，等待进一步处理[1]。
动物实验	大鼠[1]雄性Sprague-Dawley大鼠（n = 3）通过静脉内（iv）注射以2mg / kg的单剂量EZM2302和通过口服管饲法施用10mg / kg（po;仅小鼠），配制在5％葡萄糖水溶液中，pH3.5。在颈静脉和门静脉中插入的另一组大鼠通过口服强饲法（10mg / kg，在0.5％甲基纤维素水溶液中）给药。通过眼眶后出血（小鼠），尾静脉（大鼠静脉注射）或颈静脉和门静脉取样（大鼠po）以预定的时间间隔从动物中取出约110μL血液。将2小时样品分开以平行测定血液和血浆浓度[1]。小鼠[1] RPMI-8226细胞以5×10 6个细胞/小鼠接种，当平均肿瘤大小达到120mm 3（接种后28天）时开始治疗。 CB-17 SCID小鼠使用随机区组设计分组。 EZM2302或媒介物（0.5％甲基纤维素水溶液）以37.5,75,150或300mg / kg的剂量体积口服给予BID 21天。在研究期间每周测量两次体重。使用卡尺在两个维度上每周测量肿瘤大小两次，并且体积以立方毫米表示。在最终剂量后3小时对动物实施安乐死，收集血液和组织用于分析[1]。
参考文献	[1]. Drew AE, et al. Identification of a CARM1 Inhibitor with Potent In Vitro and In Vivo Activity in Preclinical Models of Multiple Myeloma. Sci Rep. 2017 Dec 21;7(1):17993.

分子式	C29H37ClN6O5
分子量	585.09
InChIKey	OWCOTUVKROVONT-HXUWFJFHSA-N
SMILES	CNCC(O)COc1ccc(Cl)c(-c2nc(-c3c(C)noc3C)c(C)c(N3CC4(CCN(C(=O)OC)CC4)C3)n2)c1
储存条件	2-8℃

GSK 3359088

EZM 2302

1628830-21-6;GSK 3359088;

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料