25-O-去乙酰基利福布汀

核心作用与应用场景

1. 分枝杆菌感染的抗菌协同作用

• 与利福布汀机制一致，通过结合细菌 DNA 依赖的 RNA 聚合酶 β 亚基，抑制 RNA 合成，发挥杀菌作用，对结核分枝杆菌（MTB）、鸟分枝杆菌复合群（MAC）等有效。

• 与母体药物联合呈相加效应（FIC 指数 0.5–1），可增强整体杀菌活性，尤其适用于 HIV 合并分枝杆菌感染患者，提升治疗效果。

• 对部分利福霉素耐药菌株仍有活性，为耐药感染治疗提供补充选择。

2. 药物研发与质量控制应用

• 作为利福布汀的杂质标准品（EP 杂质 E），用于原料药与制剂的质量检测（如 HPLC 法），控制杂质限度，保障用药安全。

• 作为代谢研究探针，用于药代动力学与代谢通路分析，评估其在体内的暴露量、代谢速率及对母体药物疗效与安全性的影响。

3. 临床治疗的辅助价值

• 体内浓度约为母体药物的 6%–18%，虽活性略低于母体，但可延长抗菌作用时间，减少给药频次，改善患者依从性。

• 肝药酶诱导作用弱于利福平，联合用药时药物相互作用风险更低，适配合并用药场景（如抗 HIV、抗真菌治疗）。