PCL-SS-PEG，聚己内酯-双硫键-聚乙二醇

PCL-SS-PEG（聚己内酯-二硫键-聚乙二醇）

1. 中英文名称

英文全称：Polycaprolactone-SS-Polyethylene Glycol
英文缩写：PCL-SS-PEG
中文名称：聚己内酯-二硫键-聚乙二醇。

2. 详细介绍

PCL-SS-PEG是一种具有双亲性、生物可降解性和还原响应性的线性嵌段共聚物，由聚己内酯（PCL）、二硫键（-SS-）和聚乙二醇（PEG）三个核心部分通过共价键连接形成。作为一种典型的刺激响应性生物医用材料，PCL-SS-PEG兼具PCL的疏水性和生物可降解性、PEG的亲水性和抗蛋白质吸附能力，以及二硫键的还原响应性，能够自组装形成核-壳结构的纳米载体，在肿瘤靶向药物递送领域具有重要的应用价值。

结构特点上，PCL-SS-PEG的分子结构为“PCL-SS-PEG”，PCL段和PEG段通过二硫键连接，形成双亲性嵌段共聚物。其中，PCL是疏水性脂肪族聚酯，具有良好的生物相容性和生物可降解性，降解产物为无毒的己内酯，可被生物体代谢吸收，其疏水性使其能够形成纳米载体的内核，用于包载脂溶性药物；PEG是亲水性高分子，具有优异的水溶性和抗蛋白质吸附性能，能够形成纳米载体的外壳，减少网状内皮系统（RES）对纳米载体的识别和清除，延长其在体内的血液循环时间；二硫键是该共聚物的核心响应性基团，在正常生理环境（氧化环境）中结构稳定，纳米载体保持完整；在肿瘤微环境（还原环境，富含谷胱甘肽GSH，浓度约为正常组织的10-100倍）中，二硫键可被谷胱甘肽还原断裂，导致纳米载体结构解体，快速释放出包载的药物，实现药物的靶向释放，降低对正常组织的毒副作用。与传统的非响应性PCL-PEG共聚物相比，PCL-SS-PEG的还原响应性使其具有更高的药物释放特异性和肿瘤治疗效率。

合成方法主要采用开环聚合与化学偶联相结合的策略。首先，制备端羟基的PCL-SS-OH：以ε-己内酯为单体，含二硫键的二醇（如2,2'-二硫代二乙醇）为引发剂，在催化剂（如辛酸亚锡、钛酸四丁酯）的作用下进行开环聚合反应。通过控制单体与引发剂的摩尔比，可以精确调控PCL段的分子量（常见分子量为1000-10000 Da）。反应通常在无水条件下进行，反应温度为110-130℃，反应时间为4-24小时，以确保单体的充分聚合；其次，制备端羟基的PEG-OH：可直接使用商品化的单端或双端羟基PEG（常见分子量为2000-8000 Da）；随后，将PCL-SS-OH与PEG-OH进行偶联反应，在脱水剂（如1,3-二环己基碳二亚胺DCC、EDC·HCl）的作用下，PCL-SS-OH的羟基与PEG-OH的羟基发生缩合反应，形成二硫键连接的PCL-SS-PEG。反应通常在有机溶剂（如二氯甲烷、DMF）中进行，室温下搅拌反应4-24小时；最后，通过透析法、凝胶渗透色谱（GPC）或柱层析等方法纯化产物，去除未反应的单体、引发剂、催化剂和小分子杂质，得到高纯度的PCL-SS-PEG。

理化性质方面，PCL-SS-PEG为白色或类白色粉末，易溶于氯仿、二氯甲烷、DMF、DMSO等有机溶剂，在水中可分散形成稳定的胶体溶液。其分子量可通过调控PCL段和PEG段的聚合度进行调节，分子量的大小直接影响共聚物的水溶性、自组装性能、降解速率和药物包载能力。该共聚物具有良好的热稳定性，玻璃化转变温度（Tg）约为-60℃（主要由PEG段决定），熔点（Tm）约为50-60℃（主要由PCL段决定）。在生理条件下（pH 7.4，37℃），PCL-SS-PEG性质稳定，自组装形成的纳米粒（粒径通常为50-200 nm）结构完整，药物释放速率缓慢；在还原环境中（谷胱甘肽浓度＞1 mM），二硫键快速断裂，纳米粒粒径增大或解体，药物释放速率显著加快，释放动力学呈现明显的还原响应性。此外，该共聚物具有良好的生物相容性和生物可降解性，在体内可通过PCL段的酯键水解和二硫键的还原断裂逐步降解，降解产物对生物体无毒副作用。

应用领域主要集中在肿瘤靶向药物递送系统的构建。通过自组装技术，PCL-SS-PEG可形成核-壳结构的纳米粒、胶束或囊泡，疏水的PCL内核可高效包载多种脂溶性化疗药物，如紫杉醇、多西他赛、阿霉素、喜树碱等。由于PEG外壳的“隐形”作用，该纳米载体在体内循环时能够逃避RES系统的清除，延长血液循环时间，通过增强渗透和滞留效应（EPR效应）被动靶向到肿瘤组织。进入肿瘤细胞后，在细胞质中高浓度谷胱甘肽的作用下，二硫键断裂，纳米载体结构破坏，快速释放出包载的药物，提高肿瘤部位的药物浓度，增强*肿瘤效果，同时降低药物对正常组织的毒副作用。此外，PCL-SS-PEG还可作为药物载体的修饰材料，通过物理混合或化学偶联的方式修饰其他纳米载体（如脂质体、无机纳米粒），赋予其还原响应性和“隐形”功能。同时，该共聚物还可用于制备载药水凝胶、微球等其他药物递送系统，拓展其在生物医学领域的应用，如术后局部药物递送、肿瘤的联合治疗等。 

用途：科研

包装：瓶装

产地：西安瑞禧生物科技有限公司  

关于我们：

西安瑞禧生物科技有限公司是一家专注于新型功能材料与生物试剂研发、生产及销售的科技型企业。公司产品涵盖纳米材料、荧光微球、高分子材料、功能性修饰载体以及相关定制化服务，广泛应用于生物医学研究、体外诊断、药物递送、材料科学等领域。瑞禧生物依托技术团队和实验平台，能够为科研机构与企业提供产品和个性化解决方案。公司始终坚持“创新驱动，品质为先”的理念，致力于推动科研与产业应用的融合发展，为客户提供专业、稳定和可靠的材料支持与技术服务。 

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