NH2-SS-PEG-cRGD，氨基-ss-聚乙二醇 环肽

NH2-SS-PEG-cRGD（氨基-二硫键-聚乙二醇-环肽RGD）

1. 中英文名称

英文全称：Amino-SS-Polyethylene Glycol-cRGD
英文缩写：NH2-SS-PEG-cRGD
中文名称：氨基-二硫键-聚乙二醇-环肽RGD

2. 详细介绍

NH2-SS-PEG-cRGD是一种具有靶向性和刺激响应性的多功能高分子化合物，由氨基（-NH2）、二硫键（-SS-）、聚乙二醇（PEG）链和环肽cRGD四个核心部分通过共价键连接形成。其中，环肽cRGD是由精氨酸（Arg）、甘氨酸（Gly）和天冬氨酸（Asp）组成的环状三肽，其序列通常为Cyclo(-Arg-Gly-Asp-)，是整合素αvβ3、αvβ5等的特异性配体，而这些整合素在肿瘤细胞表面和肿瘤新生血管内皮细胞表面高表达，这使得该化合物具备肿瘤靶向能力。

从结构特点来看，聚乙二醇（PEG）链作为亲水性片段，具有良好的生物相容性、水溶性和抗蛋白质吸附能力，能够有效改善化合物的水溶性，减少在体内被网状内皮系统（RES）的识别和清除，延长血液循环时间。二硫键（-SS-）是典型的还原响应性基团，在正常生理环境（氧化环境）中结构稳定，而在肿瘤微环境（还原环境，富含谷胱甘肽GSH，浓度约为正 常组织的10-100倍）中，二硫键可被谷胱甘肽还原断裂，实现药物的靶向释放，降低对正常组织的毒副作用。氨基（-NH2）作为活性官能团，可与药物分子中含有的羧基（-COOH）、酰氯（-COCl）等基团发生酰胺化反应，实现药物的共价偶联，因此该化合物常被用作药物载体的靶向修饰材料。

在合成方法上，NH2-SS-PEG-cRGD通常采用分步合成策略。首先，通过聚乙二醇的端基活化，将二硫键引入PEG链的一端，得到NH2-SS-PEG中间体；随后，利用肽合成技术制备环肽cRGD，并对其进行端基活化（如引入N-羟基琥珀酰亚胺酯NHS）；最后，通过酰胺化反应将活化后的cRGD与NH2-SS-PEG中间体连接，经纯化后得到目标产物。合成过程中需要严格控制反应条件（如反应温度、pH值、反应时间），以确保各步反应的选择性和产率，常用的纯化方法包括透析、凝胶渗透色谱（GPC）等。

理化性质方面，NH2-SS-PEG-cRGD为白色或类白色粉末，易溶于水、甲醇、乙醇等极性溶剂，难溶于氯仿、乙醚等非极性溶剂。其分子量可根据PEG链的长度进行调控（常见PEG分子量为500-20000 Da），不同分子量的产物在水溶性、血液循环时间等方面存在差异。该化合物具有良好的生物相容性，对正常细胞的毒性较低，在生理pH值（7.4）下性质稳定，仅在还原环境中发生结构断裂。

应用领域主要集中在肿瘤靶向药物递送系统。通过将化疗药物（如阿霉素、紫杉醇等）、基因药物（如siRNA、DNA等）或纳米粒（如脂质体、聚合物纳米粒）与NH2-SS-PEG-cRGD进行偶联，可实现药物的靶向递送和肿瘤微环境响应性释放。例如，将阿霉素通过酰胺键偶联到NH2-SS-PEG-cRGD上，形成的偶联物在体内循环时，由于PEG的“隐形”作用的延长循环时间，同时通过cRGD与肿瘤细胞表面整合素的特异性结合，实现对肿瘤细胞的靶向识别和内化；进入肿瘤细胞后，在细胞质中高浓度谷胱甘肽的作用下，二硫键断裂，释放出游离的阿霉素，发挥*肿瘤作用。此外，该化合物还可用于肿瘤的靶向成像和诊断，通过偶联荧光染料或放射性核素，实现对肿瘤组织的精准定位。

注意事项：NH2-SS-PEG-cRGD应密封保存在阴凉、干燥、通风的环境中，避免阳光直射和高温潮湿条件，以防二硫键发生氧化或水解。在使用过程中，应严格控制反应体系的pH值和还原环境，避免二硫键提前断裂。由于环肽cRGD的特异性结合能力受其空间结构影响较大，在合成和修饰过程中应确保其环状结构的完整性。

用途：科研

包装：瓶装

产地：西安瑞禧生物科技有限公司  

关于我们：

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