E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19

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北京更新日期：2026-01-07

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描述	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19 由降解决定子和 PROTAC 连接物组成。
相关类别	信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate 信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域研究领域 >> 癌症
体外研究	E3连接酶配体-连接子缀合物19是胺中间体(化合物41),其可以作为异双功能PROTAC BET降解剂使用。由BRD2,BRD3,BRD4和睾丸特异性BRDT成员组成的溴结构域和末端外(BET)家族蛋白是表观遗传“读者”,并且在基因转录的调节中起关键作用。 BET蛋白被认为是癌症和其他人类疾病的有吸引力的治疗靶标。最近,基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)概念设计异双功能小分子BET降解剂以诱导BET蛋白降解[1]。 E3连接酶配体-连接子缀合物19是degron-连接子(参见化合物DL6-TL)。 Degron-接头-靶向配体,其中接头与至少一个degron和至少一个靶向配体共价结合,degron是能够结合遍在蛋白连接酶例如E3遍在蛋白连接酶(例如,大脑)的化合物,和靶向配体能够与靶蛋白结合[2]。
参考文献	[1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins withPicomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2017 Mar 24. [2]. James Bradner, et al. Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules. WO 2017024317 A2.

分子式	C19H22N4O6
分子量	402.4
储存条件	-20°C，避光，干燥，密封

危害码 (欧洲)	Xi

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料