TM5441

核心作用与应用场景

1. PAI - 1 抑制与纤溶 / 凝血调控

• 特异性抑制 PAI - 1 活性，恢复纤溶系统平衡，减少血栓形成风险，同时降低 PAI - 1 介导的细胞迁移、侵袭信号，对血栓相关疾病与肿瘤进展有潜在干预作用。

• 体外对多肿瘤细胞系抑制 IC₅₀为 13.9-51.1μM，可诱导肿瘤细胞内在凋亡，还能减弱血管衰老与心脏高血压模型中的病理改变。

2. 代谢疾病研究（肥胖、脂肪肝）

• 动物实验中，可促进肥胖小鼠脂肪分解、减轻体重，改善高脂饮食诱导的非酒精性脂肪肝（NAFLD）与胰岛素抵抗，机制与降低肝脏脂质沉积、提升胰岛素敏感性相关。

• 常作为 PAI - 1 靶点的在体药效验证工具，用于肥胖与代谢综合征的治疗策略探索。

3. 心血管疾病研究

• 抑制 PAI - 1 介导的血管重构与纤维化，在高血压、血管衰老模型中可减轻血管损伤，为心血管疾病（如血栓、高血压并发症）的靶点验证与药物研发提供对照探针。

4. 肿瘤与纤维化相关研究

• 作为肿瘤微环境调控工具，用于评估 PAI - 1 抑制对肿瘤侵袭、转移及肿瘤相关纤维化的影响，为抗肿瘤与抗纤维化药物研发提供参考。

关键属性与定位

应用限制

• 仅用于非临床研究，缺乏人体安全性与有效性数据，无临床开发计划。

• 抑制活性中等（μM 级），多用于机制验证，而非候选药物推进。