3-（2-吡啶二硫）丙酸 N -羟基琥珀酰亚胺酯

一、 核心应用场景

1. 蛋白质 - 分子偶联（生物制药核心工具）

• 抗体 - 药物偶联物（ADC）制备：SPDP 分子两端分别含 N - 羟基琥珀酰亚胺酯（NHS 酯） 和 吡啶二硫键 两个活性基团。NHS 酯可与抗体、蛋白的 伯氨基（-NH₂） 发生特异性酰胺化反应；吡啶二硫键可与巯基（-SH）发生硫醇 - 二硫键交换反应。

• 利用该特性，可将细胞毒性药物、荧光探针或载体分子偶联到抗体上，构建 ADC 药物或靶向诊断试剂，实现药物的肿瘤靶向递送，降低对正常细胞的毒副作用。

• 也可用于酶 - 载体偶联、蛋白 - 蛋白交联，制备固定化酶或多聚体蛋白药物。

2. 巯基化修饰与生物分子标记

• 对缺乏巯基的生物分子（如抗体、多肽）进行巯基化改性，为后续偶联提供活性位点；

• 作为荧光标记探针的连接臂，将荧光染料、生物素等报告分子偶联到目标蛋白上，用于蛋白质组学分析、细胞成像或免疫检测。

3. 药物递送系统构建

• 用于修饰脂质体、纳米粒等药物载体表面，引入靶向配体（如抗体、多肽），提升载体的靶向性和细胞摄取效率；

• 其可断裂的二硫键在细胞内还原性环境中（如谷胱甘肽浓度高）会发生裂解，实现药物的胞内释放，提高给药效率。

二、 分子作用机制

• NHS 酯端：在中性至弱碱性条件下（pH 7.0-8.5），与伯氨基快速反应生成稳定酰胺键，实现与含氨基生物分子的共价连接；

• 吡啶二硫键端：在弱酸性至中性条件下（pH 5.0-7.0），与巯基发生交换反应，生成稳定的二硫键，同时释放 2 - 吡啶硫酮。

三、 产业链定位

• 上游原料：3 - 巯基丙酸、N - 羟基琥珀酰亚胺、2,2'- 二吡啶二硫、缩合剂（如 DCC）；

• 下游产品：抗体 - 药物偶联物（ADC）、荧光标记蛋白、靶向纳米载体、免疫检测试剂；

• 关键属性：属于生物化学试剂 / 制药辅料，是生物偶联技术中的经典双功能交联剂，广泛应用于创新生物药研发与生物检测领域。