Uridine, 5'-O-[bis(4-methoxyphenyl)phenylmethyl]-2'-deoxy-5-[(1E)-3-oxo-3-[[6-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]hexyl]amino]-1-propen-1-yl]-

核心功能与机制

1. 寡核苷酸 5 位精准功能化单体

• 5'-O - 双 (4 - 甲氧基苯基) 苯基甲基（DMT）为酸敏保护基，可通过 TCA 脱除实现固相合成的链延伸；2'- 脱氧尿苷（dU）为母核，5 位的 **(1E)-3 - 氧代 - 3-[[6-(三氟乙酰氨基) 己基] 氨基]-1 - 丙烯 - 1 - 基 ** 侧链是核心功能基团。

• 三氟乙酰基（TFA）为氨基的保护基，可通过温和碱解（如氨水）脱除，释放出游离的己基伯氨基，该位点可高效偶联各类活性分子（如荧光染料、靶向配体、药物分子）。

• 丙烯酰胺双键的存在可进一步通过点击化学（如巯基 - 烯反应）引入额外修饰基团，提升功能化灵活性。

2. 生物偶联与诊疗试剂研发核心原料

   应用领域	具体作用	典型用途
   荧光标记探针	游离氨基偶联 FAM、Cy3、Cy5 等染料	制备高亮度 qPCR 探针、FISH 原位杂交探针、核酸适配体荧光探针
   靶向寡核苷酸药物	氨基偶联靶向配体（如叶酸、多肽、抗体）	开发反义寡核苷酸（ASO）、siRNA 的靶向递送系统，降低脱靶效应
   核酸 - 药物偶联物（NDC）	氨基与化疗药物的羧基 / 活化酯缩合	构建化疗药物 - 寡核苷酸偶联物，实现协同抗肿瘤效果
   生物传感器	氨基固定于芯片 / 磁珠表面	制备核酸传感器，用于病原体检测、肿瘤标志物筛查

3. 分子生物学与化学生物学研究工具

• 修饰后的寡核苷酸可用于研究蛋白 - 核酸相互作用，通过荧光标记或亲和纯化实现靶点蛋白的鉴定与分析。

• 适配 CRISPR-Cas9 系统的向导 RNA（gRNA）修饰，提升 gRNA 的稳定性与细胞摄取效率，优化基因编辑效果。

结构 - 功能优势

• 双功能化位点：同时具备可碱解脱保护的氨基与可点击反应的丙烯酰胺双键，支持一步或多步修饰，适配复杂功能化需求。

• 间隔臂效应：6 - 氨基己基间隔臂可降低修饰分子与寡核苷酸骨架的空间位阻，提升偶联效率与生物活性。

• 固相合成兼容：5'-DMT 保护基与标准寡核苷酸合成工艺完全匹配，可直接掺入 DNA 链的任意位置。

下游延伸应用

• 医药领域：用于肿瘤靶向治疗、罕见病基因调控的寡核苷酸药物研发；

• 诊断领域：开发高灵敏度的液态活检试剂、病原体核酸检测试剂盒；

• 科研领域：支撑核酸化学生物学、靶向递送系统的基础研究。