PLGA-SS-PEG-N3 聚（D,L-丙交酯-co-乙交酯）-双硫键-聚乙二醇-叠氮

PLGA-SS-PEG-N3（聚（D,L-丙交酯-co-乙交酯）-双硫键-聚乙二醇-叠氮）

PLGA-SS-PEG-N3是一种兼具生物可降解性、还原响应性和点击化学活性的多功能高分子材料，由聚（D,L-丙交酯-co-乙交酯）（PLGA）、双硫键（SS）、聚乙二醇（PEG）和叠氮基（-N3）通过共价键连接形成。其中PLGA作为疏水性生物可降解片段，赋予材料良好的生物相容性和体内降解能力；双硫键提供还原响应性药物释放功能；PEG链改善材料水溶性并延长体内循环时间；叠氮基可通过铜催化的叠氮-炔烃环加成反应（CuAAC）实现高效、特异性的功能化修饰，使其在智能药物递送、生物材料表面改性、基因载体构建等领域具有重要应用价值。

结构特点上，PLGA-SS-PEG-N3呈现典型的“疏水降解-响应连接-亲水隐形-活性修饰”四段式嵌段共聚物结构。疏水端PLGA由D,L-丙交酯和乙交酯通过开环聚合形成，其降解产物为乳酸和乙醇酸，均为人体代谢产物，无生物毒性，且降解速率可通过调节丙交酯与乙交酯的比例（常见比例为50:50至90:10）进行调控，满足不同药物递送系统的需求；双硫键（-S-S-）作为连接PLGA和PEG的响应性桥梁，在正常生理环境中保持稳定，而在肿瘤细胞内高浓度谷胱甘肽（GSH，2-10 mmol/L）环境中可发生还原断裂，触发载体解体并快速释放包载药物，显著降低药物对正常组织的毒副作用；亲水端PEG链具有优异的水溶性和生物相容性，修饰在纳米载体表面可形成“隐形”保护层，有效规避网状内皮系统（RES）的识别与吞噬，延长载体在体内的血液循环时间，提升药物的生物利用度；末端叠氮基（-N3）具有高度的反应特异性，可与炔基（-C≡CH）发生高效的点击化学反应，该反应具有条件温和、产率高、选择性强等特点，可便捷地引入靶向配体、荧光探针等功能分子，实现纳米载体的精准功能化。

物理化学性质方面，PLGA-SS-PEG-N3为白色至类白色粉末或固体，无明显异味。其分子量可通过调控PLGA段和PEG段的聚合度进行灵活调整，常见的PLGA分子量范围为1000-20000 Da，PEG分子量范围为500-10000 Da。该物质易溶于二氯甲烷、氯仿、丙酮、四氢呋喃等有机溶剂，在水中可通过自组装形成稳定的胶体分散液，所形成的纳米载体（如胶束、纳米粒）尺寸通常在50-300 nm之间，符合肿瘤组织的高通透性和滞留效应（EPR效应），有利于载体在肿瘤部位的被动富集。熔点随分子量变化而有所差异，通常在40-65℃之间，热稳定性较好，在常温干燥条件下可稳定储存。此外，由于分子中存在疏水的PLGA段和亲水的PEG段，其具有一定的表面活性，临界胶束浓度（CMC）较低，可在较低浓度下实现自组装，形成结构稳定的纳米载体。

合成方法上，PLGA-SS-PEG-N3的制备通常采用分步聚合与偶联的策略，核心步骤包括PLGA的合成、双硫键的引入、PEG的连接以及叠氮基的修饰。首先，以D,L-丙交酯和乙交酯为单体，在催化剂（如辛酸亚锡）作用下通过开环聚合反应合成端羟基化PLGA（PLGA-OH）；随后，对PLGA-OH进行活化处理（如采用甲苯磺酰化），使其能够与含二硫键的氨基化合物（如胱胺）发生亲核取代反应，在PLGA末端引入二硫键，得到PLGA-SS-NH2中间体；接着，将端羧基活化的PEG（如PEG-COOH经琥珀酰亚胺酯活化）与PLGA-SS-NH2进行缩合反应，通过酰胺键将PEG链连接到PLGA-SS-NH2上，形成PLGA-SS-PEG-COOH中间体；最后，对PEG末端的羧基进行活化，使其与含叠氮基的胺类化合物（如2-叠氮基乙胺）发生反应，将叠氮基引入分子末端，得到目标产物PLGA-SS-PEG-N3。合成过程中需严格控制反应温度、催化剂用量和反应时间，以确保产物的分子量均一性和纯度，后续可通过柱层析、透析、冷冻干燥等方法进行纯化。

应用领域方面，PLGA-SS-PEG-N3凭借其生物可降解性、还原响应性和点击化学活性，在智能药物递送系统中得到广泛应用。例如，将疏水性化疗药物（如紫杉醇、阿霉素）包载于PLGA-SS-PEG-N3自组装形成的胶束或纳米粒中，通过点击化学反应在载体表面修饰靶向配体（如炔基化cRGD、炔基化叶酸），实现药物向肿瘤组织的精准靶向递送；当纳米载体进入肿瘤细胞后，在细胞内高谷胱甘肽环境中，双硫键断裂导致载体解体，快速释放药物，提高肿瘤细胞内药物浓度，增强化疗效果。在基因递送领域，可通过自组装形成的纳米载体包载siRNA、miRNA等基因药物，利用点击化学修饰靶向分子，实现基因药物的靶向递送与智能释放，用于肿瘤的基因治疗。此外，该物质还可用于生物材料表面功能化修饰，通过点击化学反应将其固定于炔基化材料表面，改善材料的生物相容性和血液相容性；同时，可通过点击化学连接荧光探针，制备具有成像功能的纳米载体，用于药物在体内的分布追踪和疗效评估

用途：科研

包装：瓶装

产地：西安瑞禧生物科技有限公司  

关于我们：

西安瑞禧生物科技有限公司是一家专注于新型功能材料与生物试剂研发、生产及销售的科技型企业。公司产品涵盖纳米材料、荧光微球、高分子材料、功能性修饰载体以及相关定制化服务，广泛应用于生物医学研究、体外诊断、药物递送、材料科学等领域。瑞禧生物依托技术团队和实验平台，能够为科研机构与企业提供产品和个性化解决方案。公司始终坚持“创新驱动，品质为先”的理念，致力于推动科研与产业应用的融合发展，为客户提供专业、稳定和可靠的材料支持与技术服务。 

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