1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-双(邻氨基苯巯基)丁二烯 109511-58-2

U0126

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北京更新日期：2025-12-29

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描述	U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
相关类别	信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒研究领域 >> 癌症信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK 信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> 自噬 >> 自噬
靶点	MEK2:60 nM (IC50) MEK1:70 nM (IC50)
体外研究	用U0126处理可有效降低A549细胞中所有受试菌株的子代病毒滴度。当纳米浓度的U0126能有效降低H1N1v和H5N1(MB1),μM浓度的U0126可降低H5N1(GSB)和H7N7的病毒滴度。u0126etoh对H1N1v的EC50值在A549细胞中为1.2±0.4μM,在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM[2]。胎牛血清(FCS)刺激的大鼠肝癌细胞(FAO)S期细胞比例显著降低(32.62%),U0126则显著降低S期细胞比例(9.92%),G0-G1期细胞比例增加,G2/M期细胞比例增加幅度较小[3]。细胞活力测定[2]细胞系：A549和MDCK-II细胞。结果：U0126对H1N1v的EC50在A549细胞中为1.2±0.4μM,在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM
体内研究	小鼠每天用U0126 EtOH(U0126；i.p.,10.5 mg/kg)治疗。在对照实验中,肿瘤的大小在整个运动过程中是恒定的或轻微增加的。相反,在所有的u0126etoh实验中,移植和早期肿瘤生长都显著降低。此外,注射U0126 EtOH后9天及之后,肿瘤体积可减少60-70%[3]。将大鼠置于120分钟短暂性大脑中动脉闭塞(tMCAO),然后在再灌注0小时和24小时给予U0126 EtOH(U0126；i.p.,30mg/kg)治疗。用U0126-EtOH治疗后,对S6c的血管收缩明显减少[4]。动物模型：裸鼠雌性裸鼠(瑞士,nu/nu)[3]。剂量：10.5mg/kg。给药：每日腹腔注射。结果：抑制肿瘤生长。动物模型：12周龄雌性Wistar大鼠(250～265g)[4]。剂量：30mg/kg。给药：腹腔注射。结果：对S6c的血管收缩作用明显减轻。

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(1年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料