羟基脲 Hydroxyurea

羟基脲通过抑制肿瘤细胞增殖发挥作用，临床用于治疗慢性粒细胞白血病、黑色素瘤、肾癌等，并与放疗联合治疗头颈癌及宫颈鳞癌。口服剂量根据不同适应症调整，如慢性粒细胞白血病每日20~60mg/kg，头颈癌等联合放疗时每三天使用80mg/kg

砜吡草唑：中间体1的合成主要为以3‑甲基‑2‑丁烯酸乙酯为原料，与羟基脲、甲醇在碱性条件下生成5 ,5‑二甲基‑3‑异噁唑烷酮（1‑3），经氯代反应生成3‑氯‑5 ,5‑二甲基‑4 ,5‑二氢异噁唑（1‑4），然后在酸性条件下卤代烃与硫脲的烯醇式结构反应生成异硫脲盐（中间体1）。中间体2的合成通常以三氟乙酰乙酸乙酯作为起始原料，经过环合、羟甲基化、氟化和氯代反应得到。砜吡草唑的合成为中间体1与中间体2为原料，经缩合反应和氧化反应合成终产品。