他立喹达二甲磺酸盐六水合物|T13087|TargetMol

Tariquidar methanesulfonate hydrate
625375-83-9

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 他立喹达二甲磺酸盐六水合物

英文名称：: Tariquidar methanesulfonate hydrate

CAS号：: 625375-83-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 98.13%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T13087

Product Introduction

Bioactivity

名称	Tariquidar methanesulfonate hydrate
描述	Tariquidar methanesulfonate hydrate (XR9576 methanesulfonate hydrate) is a selective and potent P-glycoprotein drug efflux pump inhibitor with potential anticancer activity that induces P-glycoprotein inhibition of the blood-brain barrier in rats.
体外活性	Tariquidar methanesulfonate hydrate 是一种高效的P-gp介导的[³H]-长春花碱和[³H]-紫杉醇转运抑制剂，能够提升CHrB30细胞中这些药物的积累量，使其达到与不表达P-gp的AuxB1细胞相似的水平（EC50为487 nM）。[³H]-Tariquidar methanesulfonate hydrate 在CHrB30膜上显示出较高的结合亲和力（Kd为5.1 nM），并具有275 pmol/mg膜蛋白的最大结合能力（Bmax）。与其亲代细胞相比，Tariquidar methanesulfonate hydrate 通过剂量依赖性作用显著增加了[³H]-长春花碱的细胞内积累（EC50为487 nM）。此外，多药耐药调节剂Tariquidar methanesulfonate hydrate 可抑制60-70%的钒酸盐敏感ATP酶活性，其IC50为43 nM。[1]
体内活性	在携带MC26结肠肿瘤（具有内在耐药性）的小鼠模型中，与 Tariquidar methanesulfonate hydrate 联合用药能够增强多柔比星的抗肿瘤效果，同时毒性并未明显增加；当剂量为2.5-4.0 mg/kg（可通过静脉注射或口服给药）时，增效作用达到最大。此外，口服6-12 mg/kg的 Tariquidar methanesulfonate hydrate 可以完全恢复紫杉醇、依托泊苷和长春新碱对两种高度耐药性MDR人肿瘤异种移植瘤（2780AD和H69/LX4）在裸鼠中的抗肿瘤活性。研究还表明，在体内 Tariquidar methanesulfonate hydrate 能显著增强多柔比星对皮下MC26肿瘤的抗癌效果。[2]
存储条件	keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 200 mg/mL (211.18 mM), Sonication is recommended. H2O : 4 mg/mL (4.22 mM), Sonication is recommended.
关键字	P-gp \| Pgp
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相关库	经典已知活性库 \| 已知活性化合物库

他立喹达二甲磺酸盐六水合物|||XR9576 methanesulfonate hydrate|||XR 9576 methanesulfonate hydrate|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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