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他达那非 他达那非原料

Tadalafil
171596-29-5
2000 1kg 起订
上海 更新日期:2025-12-25

上海益东智源科技有限公司

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产品详情:

中文名称:
他达那非
英文名称:
Tadalafil
CAS号:
171596-29-5
纯度规格:
99.9%
产品类别:
辅料

他达那非(他达拉非,Tadalafil)分子式为C22H19N3O4,分子量为389.4,自2003年起广泛用于治疗男性勃起功能障碍,商品名为Cialis(希爱力)。2008年美国礼来公司将本品用于PAH治疗的商业拓展权出售给联合治疗公司。2009年6月FDA批准他达那非在美国用于治疗肺动脉高压(PAH)患者,商品名Adcirca。他达那非作为治疗ED的药物在2003年问世,给药后30min起效,但其最佳疗效是起效后2h,疗效能够持续36h,并且其疗效不受食物的影响。他达那非的给药剂量为10或20mg,推荐的初始剂量为10mg,剂量调整依据患者的反应及不良反应。市场前期研究表明,分别口服10或20mg他达那非12周后,有效率分别为67%及81%。许多研究表明,他达那非治疗ED有较好的疗效。


适应症:他达那非用于治疗男性勃起功能障碍(ED)及肺动脉高压。


作用机制

勃起障碍:他达那非与西地那非同属选择性5型磷酸二酯酶(PDE5),但其结构与后者不同,高脂饮食不会干扰其吸收。性刺激作用下,阴茎神经末梢和血管内皮细胞中的一氧化氮合成酶(NOS)催化底物左旋精氨酸合成一氧化氮(NO)。NO激活鸟苷酸环化酶,后者使三磷酸鸟苷转化为环磷酸鸟苷(cGMP),从而激活环磷酸鸟苷依赖性蛋白激酶,导致平滑肌细胞内钙离子浓度下降,使阴茎海绵体平滑肌松弛而发生勃起。5型磷酸二酯酶(PDE5)降解cGMP成为无生理活性的产物,使阴茎转入疲软状态。他达那非通过抑制PDE5降解,导致cGMP积聚,使阴茎海绵体平滑肌松弛,导致阴茎勃起。由于硝酸酯类药物是NO供体,与他达那非合用后会显著增加cGMP水平而导致严重的低血压,因此,临床两者禁忌合并使用。


药物相互作用:

他达那非通过抑制PDES进而影响。GMP降解,故与硝酸醋类药物联合使用时可能导致血压极度下降,增加晕厥的危险。CY3PA4诱导剂会降低他达那非生物利用度,与利福平、西咪替丁、红霉素、克拉霉素、伊曲康哇、酮康哇、HVI蛋白酶抑制剂等合用可能提高本品的血药浓度,应注意调整剂量。迄今未见本品人体药动学参数受饮食和酒精影响的报道。


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公司简介

医药中间体,农药中间体

成立日期 (1年)
注册资本 50万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 贸易,试剂,定制
主营行业 医药中间体,合成材料中间体,农药中间体,其他中间体

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