巴洛沙韦,BASE游离态,巴沙沙韦酸,1985605-59-1,含量99% 新品

巴洛沙韦游离碱（Baloxavir，CAS：1985605-59-1）是一种全新的抗流感病毒药物活性成分  巴洛沙韦酸

CAS号    1985605-59-1     

化学名称    巴洛沙韦/Baloxavir (游离碱/活性形式)     

下游商品名 (前药)    速福达®/Xofluza® (巴洛沙韦玛波酯)     

分子式/分子量    C₂₄H₁₉F₂N₃O₄S / 483.49     

产品分类    小分子药物活性成分 (API)、帽依赖性内切酶抑制剂     

关键用途    抑制甲型和乙型流感病毒复制，用于制备抗流感药物     

巴洛沙韦游离碱主要应用领域    制药行业、科学研究     

巴洛沙韦游离碱下游产品    巴洛沙韦玛波酯片剂/混悬剂等成品制剂     

📜 巴洛沙韦游离碱基本信息与物理化学性质

别名与产品分类：巴洛沙韦常被称为“Baloxavir acid”或研发代码“S-033447”。在药品分类上，它是一种抗病毒药物，具体属于帽依赖性内切核酸酶抑制剂，这是其区别于奥司他韦等传统药物的全新作用机制。

物理化学性质：

巴洛沙韦游离碱外观：通常为白色至黄色固体。

溶解度：在DMSO中溶解度良好（≥50 mg/mL）。

预测沸点：644.7±65.0 °C。

预测密度：1.63±0.1 g/cm³。

预测pKa：约4.50。

储存条件：建议在-20°C下干燥保存。

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🧪 商业化制备工艺

巴洛沙韦的合成是一个涉及多步反应和手性控制的复杂过程，业界主要通过优化工艺来提高效率和降低成本。

核心挑战：在关键的手性中心构建环节，传统方法可能面临路线长、收率低或需要手性拆分的问题。

先进工艺：新的专利方法致力于解决这些问题。例如，有专利报道使用手性催化剂（如铱-膦络合物）进行不对称氢化或胺化反应，能以高对映选择性直接得到所需手性中间体，从而避免拆分，缩短步骤，更适合大规模生产。

关键中间体：合成路线中会涉及多个关键中间体，例如化合物式D、式E等。这些中间体本身也是重要的化工产品。

💊 巴洛沙韦游离碱用于合成巴洛沙韦酯功能用途与具体应用

作用机制：巴洛沙韦通过选择性抑制流感病毒RNA聚合酶中的帽依赖性内切酶活性，在病毒复制的早期阶段阻断其mRNA合成，从而有效抑制病毒复制。

临床应用：作为活性成分，它主要用于治疗12周岁及以上人群的甲型和乙型急性流感。其最大特点是单次口服即可起效，能快速缓解症状并减少病毒排毒。

用法用量：在临床上，使用的是其前药形式巴洛沙韦玛波酯。根据患者体重给药：体重≥80公斤者单次口服80mg；体重<80公斤者单次口服40mg。

下游产品：巴洛沙韦（或其前药酯）是抗流感成品药的核心活性成分。最终市售的药品形式主要是片剂，也有为儿童开发的口服混悬剂。

⚖️ 巴洛沙韦游离碱质量标准与质检数据

药品活性成分的质量标准非常严格，通常需符合各国药典（如USP、EP、ChP）或企业内控标准。

关键质量属性 (CQAs)：一份质检报告或分析证书（CoA）通常会涵盖以下项目，以下是来自某文献的示例数据：

性状：应符合规定（如白色粉末）。

鉴别：应呈正反应（如IR、HPLC保留时间一致）。

酸度 (pH)：范围通常控制在4.0-5.0，示例批次值为4.2-4.6。

巴洛沙韦游离碱含量测定：主成分含量通常要求不低于98.0%，示例批次值为97.0%-98.7%。

有关物质：采用HPLC法控制单个杂质和总杂质的限度 已知单杂小于0.2%，未知单杂小于0.1%

残留溶剂：严格控制生产过程中可能使用的有机溶剂残留。

微生物限度：需符合规定

武汉普世达生物科技有限公司生产供应：玛巴洛沙韦中间体，巴洛沙韦酯中间体，奥司他韦中间体

"3-(苄氧基)-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸

3-(Benzyloxy)-4-oxo-4h-pyran-2-carboxylic acid" 119736-16-2  99%min "类白色粉末

Off-white powder"

"3-(苄氧基)-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸甲酯

3-Benzyloxy-4-oxo-4H-pyran-2-carboxylic acid methyl ester" 1332855-89-6 98%min "类白色粉末

Off-white powder"

"3-(苄氧基)-1-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-氧代-1,4-二氢吡啶-2-羧酸甲酯

Methyl 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl)amino)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-2-carboxylate" 2136287-59-5 98%min "类白至淡黄色粉末

Off-white to little yellow powder"

"2-（2,2-二甲氧基乙氧基）乙胺

2-(2,2-dimethoxyethoxy)ethanamine" 1228258-40-9 99%min "透明液体

Transparent liquid"

（R）-7-（苄氧基）-3,4,12,12a-四氢-1H- [1,4]恶嗪[3,4-c]吡啶并[2,1-f] [1,2,4]  - 三嗪-6,8-二酮  (R)-7-(benzyloxy)- 3,4,12,12a-tetrahydro- 1H- 1985607-70-2 99%min "类白至淡粉色粉末

Off-white to light pink powder"

7,8 -二氟- 6,11 -二氢-二苯并[ B,E ]噻吩并- 11 -醇                                                         7,8-Difluoro-6,11-dihydro-dibenzo[b,e]thiepin-11-ol 1985607-83-7 99%min "类白色粉末

Off-white powder"

7-(苄氧基)-3,4,12,12a-四氢-1H-[1,4]噁嗪[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8二酮    7-(Benzyloxy)-3,4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1- 1370250-39-7 99%min "类白色粉末

Off-white powder"

含量99%以上，单杂小于0.1%，巴洛沙韦酯晶型，巴洛沙韦酯粒度，玛巴洛沙韦合成工艺路线，高手性纯度，异构体杂质低。

武汉普世达生物科技有限公司生产供应巴洛沙韦酯中间体，玛巴洛沙韦系列，磷酸奥司他韦原料中间体系列，莽草酸。