DPDPE 新品

  DPDPE 是一种阿片肽，是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。

  根据研究μ-、δ-和κ-阿片受体激动剂对小鼠γ-氨基丁酸（GABA）介导的突触传递阻断所致癫痫发作的影响发现，皮下注射选择性GABA受体拮抗剂荷包牡丹碱（1.25-3 mg/kg）可诱发剂量依赖性的阵挛-强直性惊厥。在亚惊厥剂量荷包牡丹碱注射前20分钟皮下给予原型μ-阿片受体激动剂吗啡，可增强这种惊厥反应。而通过脑室内预先给予选择性μ-阿片受体拮抗剂β-芬纳曲胺（0.5 mg/只）可完全逆转吗啡的增强作用。脑室内预先给予选择性δ-阿片受体激动剂2-甲基-4aa-(3-羟基苯基)-1,2,3,4,4a,5,12,12ab八氢喹啉[2,3,3-g]异喹啉（(2)TAN-67）或[D-Pen2,5]脑啡肽（DPDPE）可剂量依赖性增加惊厥发生率。皮下注射选择性δ-阿片受体拮抗剂纳曲吲哚（2 mg/kg）能完全阻断DPDPE对荷包牡丹碱诱发惊厥的增强作用。与之相反，皮下（0.6-80 mg/kg）或脑室内（25-100 mg/只）给予选择性κ-阿片受体激动剂U-50,488H可剂量依赖性抑制荷包牡丹碱诱发的惊厥。这种抑制作用可被选择性κ-阿片受体拮抗剂nor-双纳曲啡明（5 mg/kg）皮下预处理完全阻断。即研究表明：μ-和δ-阿片受体的激活会增强GABA介导突触传递阻断所致的惊厥发作，而κ-阿片受体的刺激则具有抗惊厥作用。

参考文献

DOI: 10.1016/0196-9781(88)90104-0