阿托伐他汀内酯

阿托伐他汀内酯 并不是阿托伐他汀药物本身，而是合成 阿托伐他汀钙（商品名“立普妥”）的一个关键中间体。

• 阿托伐他汀（药物活性形式）： 是其开环结构的钙盐形式，即β-羟基酸。

• 阿托伐他汀内酯（合成中间体）： 是阿托伐他汀分子中的羧酸与侧链上的羟基发生分子内缩合，形成的环状酯。

可以简单理解为：阿托伐他汀内酯是阿托伐他汀在化学合成过程中的一个“前体”或“休眠”形态。

理化性质与特点

• 稳定性： 相比于开环的酸形式，内酯形式在固态和特定条件下更稳定，便于长期储存和运输。

• 溶解度： 其脂溶性通常比水溶性的阿托伐他汀钙更强。

• 无活性： 阿托伐他汀内酯本身并不具有抑制HMG-CoA还原酶的活性。它必须在水解为开环的羟基酸形式后，才能发挥降血脂的药理作用。