溴苯那敏氮氧化物

溴苯那敏氮氧化物

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 
  

• 溴苯那敏 N - 氧化物（产品编号：B090002）

• 1. 产品信息

• 产品编号：B090002

• 英文名：Brompheniramine N-Oxide

• 英文别名：3-(4-bromophenyl)-N,N-dimethyl-3-(pyridin-2-yl) propan-1-amine oxide（注：核心结构为溴苯那敏的叔胺氮原子被氧化形成的 N - 氧化物，保留 4 - 溴苯基、2 - 吡啶基及 N,N - 二甲基丙胺链，区别于溴苯那敏的叔胺结构）

• CAS 号：18453-29-7

• 分子式：C16H19BrN2O

• 分子量：335.24

• 2. 优势

• 结构辨识度与纯度双优：纯度经 HPLC 与 LC-MS 双重验证，明确含叔胺 N - 氧化物（-N⁺(CH₃)₂-O⁻）、4 - 溴苯基、2 - 吡啶基及丙胺链特征结构 —— 与溴苯那敏主峰（含叔胺 - N (CH₃)₂，无氧化结构）差异显著，可作为氧化降解杂质的专属对照，避免与其他杂质（如去甲基溴苯那敏、无溴类似物）交叉干扰，确保定性定量结果精准。

• 稳定性适配抗组胺药检测场景：在避光、干燥、常温（15-25℃）储存条件下，N - 氧化物结构稳定，不易发生还原分解；碳 - 溴键、芳环与脂肪链连接牢固，无明显水解或构型变化，能保障多批次检测数据的重复性与准确性，适配溴苯那敏原料药及制剂（如片剂、糖浆剂）的长期质量监控需求。

• 溶解性与分离性能优异：分子兼具极性 N - 氧化物基团（提升水溶性）与疏水结构（溴代苯环、吡啶环、丙基链），可溶于甲醇 - 水、乙腈 - 0.1% 甲酸等常用检测溶剂；通过反相高效液相色谱（RP-HPLC），以 C18 柱与梯度洗脱模式（如乙腈 - 磷酸水体系），能与溴苯那敏主峰及制剂辅料（如蔗糖、微晶纤维素）实现基线分离，检测限可达 μg 级，满足降解杂质常规监控需求。

• 3. 应用

• 核心杂质监控场景：用于溴苯那敏原料药及制剂的质量控制，重点监测叔胺 N - 氧化物类氧化降解杂质含量 —— 作为第一代抗组胺药（用于缓解过敏性鼻炎、荨麻疹症状），溴苯那敏在储存过程中易因接触氧气、光照发生叔胺氧化，该杂质的精准检测可避免因超标影响药效（N - 氧化物无抗组胺活性）或增加肝肾代谢负担。

• 储存与工艺优化的参照：辅助排查杂质生成源头，例如原料药储存中包装密封性不足（接触空气）、制剂中含氧化性辅料（如过氧化物防腐剂）、生产过程中高温暴露等问题，通过优化包装（采用避光密封铝塑袋）、筛选无氧化性辅料、控制生产温度（＜30℃），减少该氧化杂质的生成量。

• 检测方法开发与验证：作为标准品用于 HPLC-UV 或 LC-MS 检测方法的验证，确认方法的线性范围（通常为 0.1-20 μg/mL）、回收率（95%-105%）及精密度（RSD＜2%）—— 针对糖浆剂中糖分的基质干扰，可通过选择 254 nm（芳环特征吸收峰）作为检测波长，或采用 LC-MS 监测分子离子峰 m/z 336.1（[M+H]+，含溴同位素峰 m/z 338.1），提升检测特异性与灵敏度。

• 4. 背景描述

• 溴苯那敏是一种第一代烷基胺类抗组胺药，通过阻断外周组胺 H1 受体，临床用于缓解过敏性鼻炎引起的打喷嚏、流涕，及荨麻疹、过敏性结膜炎导致的皮肤瘙痒、眼部不适，其糖浆剂常用于儿童过敏患者，需长期储存以满足用药需求。
• 溴苯那敏 N - 氧化物是溴苯那敏的典型氧化降解杂质：溴苯那敏分子含叔胺基团（-N (CH₃)₂），在储存过程中若接触氧气、光照或高温，叔胺氮原子易被氧化形成 N - 氧化物结构 —— 该杂质无组胺 H1 受体阻断活性，且可能因极性变化增加体内代谢难度，长期摄入会加重肝肾负担，尤其对儿童、老年人等敏感人群风险更高。
• 由于溴苯那敏常以复方制剂（如含解热镇痛成分的感冒药）形式使用，且用药人群涵盖儿童，杂质的存在不仅影响药效，还可能叠加其他药物的副作用风险。因此，对该氧化降解杂质的研究与控制，是保障过敏患者用药安全、符合药品监管机构（如 FDA、EMA）对第一代抗组胺药杂质控制要求的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术成熟度：当前主流检测方法为 RP-HPLC-UV，采用 C18 色谱柱（如 Agilent ZORBAX SB-C18），以乙腈 - 0.05% 磷酸水（含 0.1% 三乙胺）为流动相进行梯度洗脱，检测波长 254 nm，可在 15 分钟内实现杂质与主峰的分离，定量限（LOQ）可达 0.05 μg/mL，满足 “氧化降解杂质限量＜0.5%” 的常规要求；对于痕量分析，LC-MS 技术可进一步提升灵敏度至 ng 级，通过监测 m/z 336.1→257.0（失去 N - 氧化物片段的芳环离子）实现精准定量。

• 生成机制明确性：研究证实，该杂质的生成主要与 “氧化条件” 相关 —— 氧气是核心氧化剂，光照（尤其是紫外线）与高温（＞40℃）会加速氧化反应；制剂中若含金属离子（如铁、铜离子），会作为催化剂进一步促进叔胺氮原子的电子转移，加速 N - 氧化物形成。基于此，工艺与储存优化方向已明确为：原料药采用真空避光包装、制剂添加金属螯合剂（如 EDTA-2Na）、储存环境控制温度（15-25℃）与避光。

• 安全性与标准进展：毒理学研究显示，该 N - 氧化物杂质无明显急性毒性，但长期高剂量暴露可能轻微抑制肝脏代谢酶（如 CYP2D6）活性，影响其他药物的代谢；目前，USP（美国药典）、BP（英国药典）已在溴苯那敏质量标准中明确该氧化杂质的监控要求，建议限量为＜0.5%，FDA 在药品稳定性考察指南中也将其列为需重点关注的降解产物，现有研究数据为限量设定与稳定性评价提供了核心依据。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！