盐酸帕洛诺司琼杂质 ZZ13

盐酸帕洛诺司琼杂质 ZZ13

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• 盐酸帕洛诺司琼杂质 ZZ13（产品编号：P022013）

• 1. 产品信息

• 产品编号：P022013

• 英文名：Palonosetron HCL Impurity ZZ13

• 英文别名：8-(((S)-quinuclidin-3-ylamino) methyl)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-1-carboxylic acid

• CAS 号：无

• 分子式：C19H26N2O2

• 分子量：314.42

• 2. 优势

• 纯度高且结构经精准确认（含 (S)- 奎宁环手性构型、四氢萘环、羧基及氨基甲基特征结构），能为盐酸帕洛诺司琼合成过程中羧酸类中间体杂质的定性与定量分析提供专属手性对照，避免与其他构型杂质（如 R - 奎宁环异构体）或酯类副产物干扰，确保检测结果精准；

• 化学稳定性适配 5 - 羟色胺 3（5-HT3）受体拮抗剂检测场景，在避光、干燥、常温储存条件下，羧基不易发生脱羧反应，手性构型稳定（无 (S)- 向 (R)- 构型转化），可保障实验数据的重复性与准确性；

• 分子含极性羧基、氨基与疏水四氢萘 - 奎宁环结构，水溶性与有机溶剂溶解性良好（易溶于甲醇、稀盐酸溶液），无需复杂前处理即可适配反相高效液相色谱（RP-HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等技术，实现高效分离与灵敏检测，适配盐酸帕洛诺司琼原料药及制剂（如注射剂）的杂质分析需求。

• 3. 应用

• 核心用于盐酸帕洛诺司琼原料药及制剂的杂质检测，重点追踪含手性羧酸结构的中间体杂质含量，避免该杂质残留影响后续酯化、成盐步骤与终产品纯度，符合抗肿瘤辅助用药（预防化疗呕吐）对杂质控制的严格标准；

• 可作为盐酸帕洛诺司琼合成工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如奎宁环氨基甲基化反应选择性不足、四氢萘环羧基保护 - 脱保护不完全），通过调整工艺参数（如选用高选择性手性催化剂、优化脱保护反应条件）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保手性 HPLC、UPLC-MS/MS 等检测技术的检出限、定量限满足 5-HT3 受体拮抗剂类药物中微量中间体杂质的分析要求，为盐酸帕洛诺司琼合成工艺稳定性与终产品质量控制提供技术支撑。

• 4. 背景描述

• 盐酸帕洛诺司琼是一种长效 5-HT3 受体拮抗剂，通过阻断中枢与外周神经系统的 5-HT3 受体，强效预防化疗药物（如顺铂、环磷酰胺）引起的急性与延迟性恶心呕吐，是临床常用的抗肿瘤辅助用药。盐酸帕洛诺司琼杂质 ZZ13 是其合成过程中的关键羧酸类中间体杂质 —— 其分子中 (S)- 奎宁环是盐酸帕洛诺司琼的核心手性药效骨架，羧基是后续与氨基反应形成酰胺键（目标结构关键官能团）的活性位点，若该中间体未完全转化或残留，会成为终产品中的特征杂质。由于化疗患者身体耐受性较弱，且药物杂质可能加重胃肠道不适或影响药效，对该羧酸类手性中间体杂质的研究与控制是保障化疗患者用药安全、符合药品监管要求的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于手性固定相的高效液相色谱（手性 HPLC-UV）方法，通过优化流动相（如使用乙腈 - 磷酸盐缓冲液体系、添加三乙胺调节 pH）实现该 (S)- 构型杂质与其他手性异构体的基线分离；同时开发了 LC-MS/MS 检测技术，利用羧基的特征离子信号（如 [m+H]- 峰）与手性分离优势，实现 ng 级微量定量，有效规避注射剂中辅料（如甘露醇、pH 调节剂）的基质干扰，满足痕量杂质检测需求；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于盐酸帕洛诺司琼合成中 “(S)- 奎宁环 - 3 - 胺与 8 - 氯甲基 - 5,6,7,8 - 四氢萘 - 1 - 羧酸的缩合反应不完全”，或 “8-(((S)- 奎宁环 - 3 - 基氨基) 甲基)-5,6,7,8 - 四氢萘 - 1 - 羧酸甲酯的水解副反应”，为工艺优化（如延长缩合反应时间、选用温和酯水解试剂）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关研究显示，该羧酸类杂质无 5-HT3 受体拮抗活性，且高浓度可能轻微刺激血管内皮（注射给药场景），多国药品监管机构（如 FDA、EMA）已要求对盐酸帕洛诺司琼合成过程中的手性中间体杂质进行监控，该杂质的限量标准正逐步纳入盐酸帕洛诺司琼原料药质量规范，现有研究数据为限量设定（通常要求＜0.1%）与质量标准制定提供核心支撑。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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