N-亚硝基-去甲基-乐卡地平

N-亚硝基-去甲基-乐卡地平

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• N - 亚硝基去甲乐卡地平（产品编号：L023023）

• 1. 产品信息

• 产品编号：L023023

• 英文名：N-Nitroso-Desmethyl-Lercanidipine

• 英文别名：3-(1-((3,3-diphenylpropyl)(nitroso) amino)-2-methylpropan-2-yl) 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

• CAS 号：无

• 分子式：C35H38N4O7

• 分子量：626.70

• 2. 优势

• 纯度高且结构经严格确认（含亚硝基、1,4 - 二氢吡啶环、二苯丙基、双酯基及间硝基苯基特征结构），能为乐卡地平亚硝胺类杂质的定性与定量分析提供专属对照，避免与乐卡地平主峰、其他去甲基代谢杂质或合成副产物干扰，确保检测结果精准；

• 化学稳定性适配二氢吡啶类钙通道阻滞剂检测场景，在避光、干燥、低温（2-8℃）储存条件下，可有效抑制 1,4 - 二氢吡啶环氧化、亚硝基分解及酯键水解，保障实验数据的重复性与准确性；

• 分子含多极性官能团（亚硝胺、酯基、硝基）与疏水芳环结构，溶解性适配常用检测溶剂（如甲醇 - 乙腈、乙腈 - 水混合体系），易通过反相高效液相色谱（RP-HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等技术实现高效分离与灵敏检测，适配乐卡地平原料药及制剂（如片剂）的杂质分析需求。

• 3. 应用

• 核心用于乐卡地平原料药及制剂的杂质检测，重点监控亚硝胺类杂质（含亚硝基结构）含量，符合二氢吡啶类降压药对潜在毒性杂质的严格质量控制标准，避免杂质超标影响用药安全；

• 可作为乐卡地平合成工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如合成中间体去甲乐卡地平与亚硝化试剂接触、生产环境中亚硝酸盐残留），通过调整工艺参数（如控制 N - 甲基化反应转化率、选用无亚硝胺风险原料）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）等检测技术的检出限、定量限满足药品中痕量亚硝胺杂质的分析要求，为乐卡地平质量控制提供技术支撑。

• 4. 背景描述

• 乐卡地平是一种长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂，通过抑制钙离子内流舒张外周血管，临床主要用于治疗轻中度高血压，患者需长期服药以维持血压稳定。N - 亚硝基去甲乐卡地平是乐卡地平在生产过程中（如去甲基乐卡地平中间体与亚硝化物质反应）或储存过程中（如与含亚硝酸盐的辅料接触）生成的亚硝胺类杂质 —— 其亚硝基结构具有明确的潜在遗传毒性与致癌风险，而乐卡地平的长期用药特性进一步放大了该杂质的安全隐患。此外，作为二氢吡啶类药物的特征杂质，其含量控制直接关联药品合规性，因此对该杂质的研究与严格控制是保障高血压患者用药安全、符合全球药品监管要求（如 FDA、EMA 亚硝胺杂质指南）的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）的高灵敏检测方法，通过优化色谱柱（如 C18 反相柱）与质谱参数（多反应监测模式 MRM，追踪 1,4 - 二氢吡啶环与亚硝胺的特征裂解碎片），实现对该杂质的 ng 级微量定量，有效规避乐卡地平主峰与制剂辅料（如填充剂、包衣材料）的基质干扰，检测精度远高于常规 HPLC-UV 方法，满足痕量亚硝胺杂质检测需求；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于乐卡地平合成中 “去甲乐卡地平中间体”（N-(3,3 - 二苯丙基)-1 - 氨基 - 2 - 甲基 - 2 - 丙醇衍生物）的氨基与亚硝化试剂（如亚硝酸盐）在酸性条件下（如合成中的酸性反应体系或储存中的酸性环境）发生亚硝化反应，为工艺优化（如采用精制去甲乐卡地平中间体、控制生产环境亚硝酸盐含量、调节反应 pH 至中性）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关毒理学研究已证实亚硝胺类杂质的致癌风险，多国药品监管机构（如 FDA、EMA）已强制要求对含胺类结构的二氢吡啶类药物（如乐卡地平）进行亚硝胺杂质筛查，该杂质的限量标准正逐步纳入乐卡地平药品质量规范，现有研究数据为限量设定（通常要求＜0.0001%）与质量标准制定提供核心支撑。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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