N-亚硝基贝舒地尔

N-亚硝基贝舒地尔

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• 1. 产品信息

• 产品编号：B075043

• 英文名：N-Nitroso Belumosudil

• 英文别名：2-(3-(4-((1H-indazol-5-yl)(nitroso) amino) quinazolin-2-yl) phenoxy)-N-isopropylacetamide

• CAS 号：无

• 分子式：C26H23N7O3

• 分子量：481.51

• 2. 优势

• 纯度高且结构经严格确认（含亚硝基、吲唑环、喹唑啉环、苯氧乙酰氨基特征结构），能为贝鲁司他亚硝胺类杂质的定性与定量分析提供专属对照，避免与贝鲁司他主峰及其他合成 / 代谢杂质（如吲唑类中间体）干扰，确保检测结果精准；

• 化学稳定性适配激酶抑制剂类药物检测场景，在避光、干燥、低温（2-8℃）储存条件下，可有效抑制亚硝基分解、杂环氧化或酰胺键水解，保障实验数据的重复性与准确性；

• 分子含多极性官能团（亚硝胺、酰胺、醚键）与疏水杂环结构，溶解性适配常用检测溶剂（如甲醇 - 水、乙腈 - 甲酸混合体系），易通过反相高效液相色谱（RP-HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等技术实现高效分离与灵敏检测，适配贝鲁司他原料药及制剂（如胶囊剂）的杂质分析需求。

• 3. 应用

• 核心用于贝鲁司他原料药及制剂的杂质检测，重点监控亚硝胺类杂质（含亚硝基结构）含量，符合激酶抑制剂类药物（治疗罕见病）对潜在毒性杂质的严格质量控制标准，避免杂质超标影响用药安全；

• 可作为贝鲁司他合成工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如合成中间体 4 - 氨基喹唑啉与亚硝化试剂接触、原料中含亚硝胺前体），通过调整工艺参数（如控制反应 pH、选用无亚硝胺风险辅料）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）等检测技术的检出限、定量限满足药品中痕量亚硝胺杂质的分析要求，为贝鲁司他质量控制提供技术支撑。

• 4. 背景描述

• 贝鲁司他是一种选择性 Rho 相关卷曲螺旋激酶 2（ROCK2）抑制剂，通过抑制 ROCK2 活性调节免疫细胞功能与纤维化进程，临床主要用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）等罕见病，患者需长期服药以控制疾病进展。N - 亚硝基贝鲁司他是贝鲁司他在生产过程中（如含氨基的喹唑啉中间体与亚硝化物质反应）或储存过程中生成的亚硝胺类杂质 —— 其亚硝基结构具有明确的潜在遗传毒性与致癌风险，而贝鲁司他的长期用药特性及罕见病患者用药安全性要求，进一步凸显对该杂质控制的重要性。因此，对该杂质的研究与严格控制是保障罕见病患者用药安全、符合全球药品监管要求（如 FDA、EMA 亚硝胺杂质指南）的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）的高灵敏检测方法，通过优化色谱柱（如 C18 反相柱）与质谱参数（多反应监测模式 MRM，追踪特征杂环裂解碎片），实现对该杂质的 ng 级微量定量，有效规避贝鲁司他主峰与制剂辅料（如填充剂、崩解剂）的基质干扰，检测精度远高于常规 HPLC-UV 方法，满足痕量亚硝胺杂质检测需求；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于贝鲁司他合成中 “4-((1H - 吲唑 - 5 - 基) 氨基) 喹唑啉中间体” 的氨基与亚硝化试剂（如亚硝酸盐）在酸性条件下（如合成中的酸性反应体系）发生亚硝化反应，为工艺优化（如采用精制中间体原料、控制生产环境亚硝酸盐含量、调节反应 pH 至中性）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关毒理学研究已证实亚硝胺类杂质的致癌风险，多国药品监管机构（如 FDA、EMA）已强制要求对含胺类结构的激酶抑制剂（如贝鲁司他）进行亚硝胺杂质筛查，该杂质的限量标准正逐步纳入贝鲁司他药品质量规范，现有研究数据为限量设定（通常要求＜0.0001%）与质量标准制定提供核心支撑。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！