他莫昔芬氮氧化物

他莫昔芬氮氧化物

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• 他莫昔芬 N - 氧化物（产品编号：T060010）

• 1. 产品信息

• 产品编号：T060010

• 英文名：Tamoxifen N-oxide

• 英文别名：(Z)-2-(4-(1,2-diphenylbut-1-en-1-yl) phenoxy)-N,N-dimethylethanamine oxide

• CAS 号：75504-34-6

• 分子式：C26H29NO2

• 分子量：387.51

• 2. 优势

• 纯度高且结构经严格确认（含 Z - 构型双键、N - 氧化物、苯氧乙基、二苯丁烯特征结构），能为他莫昔芬氧化杂质的定性与定量分析提供专属对照，避免与他莫昔芬主峰及其他合成 / 代谢杂质（如去甲基他莫昔芬）干扰，确保检测结果可靠；

• 化学稳定性适配抗肿瘤药物检测场景，在避光、干燥、常温储存条件下不易发生 N - 氧化物还原或双键构型转化（Z - 构型向 E - 构型转变），可保障实验数据的重复性与准确性；

• 分子含极性 N - 氧化物官能团与疏水多环结构，溶解性适配常用检测溶剂（如甲醇 - 水、乙腈 - 四氢呋喃混合体系），易通过反相高效液相色谱（RP-HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等技术实现高效分离与灵敏检测，适配他莫昔芬原料药及制剂（如片剂）的杂质分析需求。

• 3. 应用

• 核心用于他莫昔芬原料药及制剂的杂质检测，重点监控氧化类杂质（N - 氧化物）含量，符合抗肿瘤药物对杂质控制的严格质量标准，避免因氧化杂质超标影响药效或增加毒副作用风险；

• 可作为他莫昔芬生产与储存工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如生产中接触氧化剂、储存中与空气 / 光照长期接触导致氨基氧化），通过调整工艺参数（如选用惰性气体保护生产、采用避光包装）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保 HPLC、LC-MS/MS 等检测技术的检出限、定量限满足医药行业对微量氧化杂质的分析要求，为他莫昔芬质量控制提供技术支撑。

• 4. 背景描述

• 他莫昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），临床核心用于雌激素受体阳性乳腺癌的治疗与预防，通过竞争性结合乳腺组织中的雌激素受体，抑制癌细胞增殖。他莫昔芬 N - 氧化物是他莫昔芬在生产过程中（如原料或中间体与氧化剂接触）或储存过程中（如长期暴露于空气、光照、高温环境），分子中二甲氨基被氧化生成的特征杂质 —— 其结构保留了他莫昔芬的核心药效骨架，但 N - 氧化物的存在可能改变药物的脂溶性与受体结合能力，进而影响药效或增加代谢负担。由于乳腺癌患者需长期服用他莫昔芬（通常疗程长达 5-10 年），且抗肿瘤药物对杂质的毒性风险控制要求极高，对该氧化杂质的研究与严格控制是保障用药安全、符合药品监管要求的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于反相高效液相色谱（RP-HPLC）的成熟检测方法，通过优化流动相（如加入甲酸调节 pH、使用乙腈 - 水梯度洗脱）实现该杂质与他莫昔芬主峰的基线分离，检测限可达 μg 级，满足常规质量控制需求；同时开发了 LC-MS/MS 检测技术，利用 N - 氧化物的特征碎片离子（如 m/z 388.2 的分子离子峰）提升检测灵敏度，可实现 ng 级微量定量，适用于痕量氧化杂质的筛查与分析；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于他莫昔芬分子中叔胺基（二甲氨基）在氧化条件下（如存在过氧化氢、氧气、光照）发生单电子氧化，形成 N - 氧化物结构，为工艺优化（如生产中避免使用含氧化合物作为溶剂、储存中控制环境温湿度与光照）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关药理毒理研究显示，他莫昔芬 N - 氧化物的雌激素受体调节活性低于他莫昔芬，且长期摄入可能增加肝脏代谢负担，多国药品监管机构（如 FDA、EMA）及药典（如 USP、EP）已在他莫昔芬质量标准中明确该氧化杂质的限量要求（通常要求＜0.5%），现有研究数据为限量设定与质量标准完善提供核心支撑。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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