奥氮平硫内酰胺杂质

奥氮平硫内酰胺杂质

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• 奥氮平硫内酰胺杂质（产品编号：O006020）

• 1. 产品信息

• 产品编号：O006020

• 英文名：Olanzapine Thiolactam Impurity

• 英文别名：奥氮平杂质；(Z)-1-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-thioxo-1H-benzo [b][1,4] diazepin-3 (2H)-ylidene) propan-2-one

• CAS 号：1017241-36-9

• 分子式：C17H20N4OS

• 分子量：328.43

• 2. 优势

• 纯度高且结构经严格确认（含 Z - 构型双键、硫内酰胺基、苯并二氮䓬环、甲基哌嗪特征结构），能为奥氮平杂质的定性与定量分析提供专属对照，避免与奥氮平主峰及其他合成副产物 / 代谢杂质干扰，确保检测结果精准；

• 化学稳定性适配精神类药物检测场景，在避光、干燥、常温储存条件下不易发生双键构型转化、硫内酰胺基氧化等反应，可保障实验数据的重复性与准确性；

• 分子含硫原子、氮杂环等特征官能团，溶解性适配常用检测溶剂（如甲醇 - 水、乙腈 - 水混合体系），易通过高效液相色谱（HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等技术实现高效分离与灵敏检测，适配奥氮平原料药及制剂（如片剂、口崩片）的杂质分析需求。

• 3. 应用

• 核心用于奥氮平原料药及制剂的杂质检测，重点监控硫内酰胺类相关杂质含量，符合精神类药物对杂质控制的严格质量标准，避免杂质超标影响用药安全；

• 可作为奥氮平合成工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如奥氮平合成中酰胺基向硫内酰胺基的转化副反应、硫代试剂过量），通过调整工艺参数（如控制硫代试剂用量、优化反应氛围）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保 HPLC、LC-MS 等检测技术的检出限、定量限满足精神类药物中微量杂质的分析要求，为奥氮平质量控制提供技术支撑。

• 4. 背景描述

• 奥氮平是一种非典型抗精神病药，通过阻断多巴胺 D2 受体与 5 - 羟色胺 5-HT2A 受体发挥作用，临床主要用于治疗精神分裂症、双相情感障碍躁狂发作等精神疾病。奥氮平硫内酰胺杂质是奥氮平在合成过程中（如使用硫代试剂对酰胺中间体进行修饰时发生副反应）产生的结构类似物杂质 —— 其分子中的硫内酰胺基与奥氮平的酰胺基结构差异显著，可能导致药效改变或潜在毒性。由于精神类药物需长期服用，且患者用药安全性要求极高，对该杂质的研究与控制是保障精神疾病患者用药安全、符合药品监管要求的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于反相高效液相色谱（RP-HPLC）的成熟检测方法，通过优化流动相（如加入三乙胺调节 pH、使用乙腈 - 水梯度洗脱）实现该杂质与奥氮平主峰及其他杂质的有效分离，检测限可达 μg 级；同时开发了 LC-MS/MS 检测技术，利用硫原子的特征同位素丰度（32S/34S）及分子离子碎片提升检测灵敏度，适用于复杂基质（如制剂辅料干扰）中的痕量分析；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于奥氮平合成中 “苯并二氮䓬环上的酰胺基团与硫代试剂（如 Lawesson 试剂、五硫化二磷）发生硫代反应” 时的过度转化，为工艺优化（如选用温和硫代试剂、精准控制反应时间）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关药理毒理研究显示，该杂质的抗精神病活性低于奥氮平，且可能具有潜在神经毒性，多国药品监管机构（如 FDA、EMA）及药典（如 USP、EP）已在奥氮平质量标准中明确该杂质的限量要求（通常要求＜0.1%），现有研究数据为限量设定与质量标准完善提供核心支撑。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！