鸟嘌呤，73-40-5，湖北恒捷

硫鸟嘌呤属于抑制嘌呤合成途径的另一种常用嘌呤代谢拮抗物，是细胞周期特异性药物，对处于S周期的细胞最敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对RNA的合成亦有轻度抑制作用。本品是鸟嘌呤的同类物，在人体内必需由磷酸核糖转移酶转为6-TG核糖核苷酸后方具活性。本品的作用环节与巯嘌呤相似。此外，6-TG核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鸟苷(GMP)磷酸化为二磷酸鸟苷(GDP)。本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后，能嵌入DNA，因而进一步抑制核酸的生物合成，巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有交叉耐药性，而与阿糖胞苷等药物合用，可提高疗效。口服后吸收不完全，约30%。仅有较小量药物能从血液渗透入血-脑脊液屏障，因而一般口服量不足以预防和治疗脑膜白血病。本品的活化及分解过程均在肝脏内进行，经甲基化作用转为氨甲基巯嘌呤或经脱氨作用转为巯嘌呤而失去活性，但灭活的代谢过程与黄嘌呤氧化酶无关，因而服用别嘌醇对本品的代谢并无明显的抑制作用。静脉注射的半衰期为25～240min，平均为80min。经肾脏排泄，一次口服，约40%的药物在24h内以代谢产物形式经尿液排出，尿中仅能测出微量的硫鸟嘌呤；

化学性质：五色针状结晶或无定性粉末。Mp360℃(分解)。易溶于酸和碱，微溶于乙醇、乙醚，不溶于水；

用途：生化研究。