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化合物 G-5555 hydrochloride|T11342|TargetMol

G-5555 hydrochloride (1648863-90-4 free base)
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上海 更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
手机：15002134094 拨打
邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：
化合物 G-5555 hydrochloride
英文名称：
G-5555 hydrochloride (1648863-90-4 free base)
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别：
抑制剂
货号：
T11342

Product Introduction

Bioactivity

名称G-5555 hydrochloride (1648863-90-4 free base)
描述G-5555 hydrochloride is a potent and selective p21-activated kinase 1 (PAK1) inhibitor with a Ki of 3.7 nM.
体外活性There is negligible activity for G-5555 against the hERG channel with IC50 more than 10 μM in a patch clamp assay. In an array of 23 breast cancer cell lines, G-5555 has significantly greater growth inhibitory activity in cell lines that are PAK-amplified compared to non-amplified lines.G-5555 shows excellent kinase selectivity and inhibits only eight out of the 235 kinases tested other than PAK1 with inhibition >70%: PAK2, PAK3, KHS1, Lck, MST3, MST4, SIK2, and YSK1.?The IC50s of G-5555 against SIK2, PAK2, KHS1, MST4, YSK1, MST3 and Lck are 9, 11, 10, 20, 34, 43, 52 nM, respectively.?In general, G-5555 demonstrates high selectivity for the group I PAKs.
体内活性In an H292 non-small cell lunger cancer (NSCLC) xenograft study in mice, G-5555 inhibits phosphorylation of the PAK1/2 downstream substrate mitogen-activated protein kinase 1 (MEK1) S298 and, when administered at an oral dose of 25 mg/kg b.i.d., imparts 60% tumor growth inhibition in this model13 and a PAK1 amplified breast cancer xenograft model, MDAMB-175.G-5555 exhibits low blood clearance and an acceptable half-life. Good oral exposure (AUC=30 μM?h) and high oral bioavailability (F=80%) are achieved.
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 100 mg/mL (188.89 mM), Sonication is recommended.
H2O : 16.67 mg/mL (31.49 mM), Sonication is recommended.
关键字PAK2 | PAK1 | G5555 hydrochloride (1648863904 free base) | G-5555 Hydrochloride | G5555 Hydrochloride | G 5555 hydrochloride (1648863 90 4 free base) | G 5555 Hydrochloride | 1648863-90-4 free base | 1648863-90-4
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G-5555 hydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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