化合物 Agerafenib hydrochloride|T14928|TargetMol

Agerafenib hydrochloride
1227678-26-3

￥11700 25mg 起订

上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Agerafenib hydrochloride

英文名称：: Agerafenib hydrochloride

CAS号：: 1227678-26-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

产品类别：: 抑制剂

货号：: T14928

Product Introduction

Bioactivity

名称	Agerafenib hydrochloride
描述	Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM).
体外活性	Agerafenib exhibits high potency against several BRAF V600E-dependent cell lines and selective cytotoxicity for tumor cell lines expressing mutant BRAF V600E. It shows potent binding (BRAF V600E, Kd: 14 nM) and cellular activity (pMEK IC50=82 nM and A375 proliferation IC50=78 nM), with activity in the proliferation assay. Agerafenib also exhibits a favorable CYP450 inhibition profile, with measured IC50 values greater than 10 μM versus the CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, and CYP3A4 isoforms and an IC50=3.4 μM versus CYP2C19.
体内活性	Agerafenib exhibits an exceptional PK profile in mouse, dog, and cynomolgus monkey. Administration of Agerafenib to beagle dogs (single dose of 1 mg/kg i.v and 10 mg/kg p.o) results in low clearance (CL=5.0 (mL/min)/kg) and excellent bioavailability (%F=100). Similarly, in cynomolgus monkey, the administration of Agerafenib (single dose of 1 mg/kg i.v and 10 mg/kg p.o) leads to high oral exposure due to low clearance (CL=6.7 mL/min/kg) and excellent bioavailability (%F=100). Oral administration of Agerafenib to Colo-205 tumor xenograft-bearing mice results in significant inhibition of pMEK in tumor cell lysates.
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字	VEGFR-2 \| RXDX-105 Hydrochloride \| RXDX105 Hydrochloride \| RXDX 105 Hydrochloride \| Ret \| MEK-2 \| MEK-1 \| LCK \| JAK-2 \| EPHA2 \| EGFR \| CSF-1R \| cRET \| CRAF \| c-Met \| c-Kit \| cKit \| CEP-32496 \| CEP32496 \| CEP 32496 \| BRafV600E \| Braf \| Agerafenib hydrochloride \| Agerafenib Hydrochloride \| Abl-1
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RXDX-105 hydrochloride|||CEP-32496 (hydrochloride)|TargetMol

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成立日期	(13年)
注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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