6-beta-羟基栀子苷，27530-67-2，科研实验用

来源与提取

6-β-羟基栀子苷主要存在于栀子的干燥果实中，栀子为传统中药材，主产于浙江、江西、福建等地。提取分离通常采用以下步骤：

1. 粗提：栀子粉末用乙醇或甲醇回流提取，浓缩得粗提物。

2. 脱脂：粗提物用石油醚或乙醚脱脂，去除低极性成分。

3. 色谱分离：通过大孔吸附树脂（如D101）、硅胶柱色谱、反相高效液相色谱（RP-HPLC）等分离纯化，最终得到6-β-羟基栀子苷单体。

药理作用与机制

6-β-羟基栀子苷的药理活性与栀子苷部分重叠，但因羟基化修饰，在作用强度或机制上表现出独特性：

1. 保肝作用

• 抗肝炎：抑制肝星状细胞（HSC）活化，减少胶原沉积，改善肝纤维化；通过抑制NF-κB通路，降低TNF-α、IL-6等促炎因子水平，减轻肝损伤。

• 抗氧化应激：提高超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性，降低丙二醛（MDA）水平，保护肝细胞膜结构。

2. 神经保护作用

• 抗阿尔茨海默病（AD）：抑制β-淀粉样蛋白（Aβ）聚集，减少神经元凋亡；通过激活PI3K/Akt通路促进神经生长因子（NGF）表达，改善认知障碍。

• 抗帕金森病（PD）：保护多巴胺能神经元，减少α-突触核蛋白聚集，改善运动功能障碍。

3. 抗炎作用

• 抑制NF-κB、MAPK等炎症信号通路，减少TNF-α、IL-1β、PGE₂等炎症介质释放，对关节炎、肠炎等炎症性疾病有改善作用。

• 独特性：可能通过调节巨噬细胞极化（从M1向M2型转化），抑制慢性炎症反应。

4. 抗糖尿病作用

• 促进胰岛素分泌：通过激活胰岛β细胞ATP敏感钾通道（KATP），增加胰岛素释放。

• 改善胰岛素抵抗：上调骨骼肌、肝脏中葡萄糖转运体4（GLUT4）表达，增强葡萄糖摄取。

5. 其他作用

• 抗抑郁：调节单胺类神经递质（5-HT、NE）水平，改善抑郁样行为。

• 保护心血管：抑制血管平滑肌细胞增殖，降低血压（可能通过NO/cGMP通路）。

四、安全性

6-β-羟基栀子苷毒性较低，急性毒性试验显示小鼠口服LD₅₀＞5000 mg/kg（属实际无毒级）。长期毒性（大鼠连续给药90天）未见明显器官损伤或血液学异常。但高剂量（＞200 mg/kg）可能引起轻微胃肠道不适（如腹泻），与环烯醚萜类成分的刺激性有关（但6-β-羟基栀子苷刺激性较弱）。

五、应用前景

1. 药物开发：

• 针对肝炎（如病毒性肝炎、肝纤维化）、AD、PD、糖尿病及炎症性疾病，6-β-羟基栀子苷可作为候选药物或复方制剂成分（如栀子-茵陈药对）。

• 结构修饰（如酯化、磺化）可能增强其水溶性或靶向性，适合开发为口服或注射制剂。

2. 保健品：

• 用于护肝、调节血糖的保健食品开发（需符合保健食品法规），尤其适合肝病患者或高血糖人群。

3. 化妆品：

• 抗氧化、抗炎特性使其可用于抗衰老护肤品，环烯醚萜类成分的稳定性适合配方开发