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JAK3 抑制剂 1|T15607|TargetMol

JAK3-IN-1
1805787-93-2
￥1690 2mg 起订
￥2320 5mg 起订
￥7690 25mg 起订
上海 更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

VIP4年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
JAK3 抑制剂 1
英文名称：
JAK3-IN-1
CAS号：
1805787-93-2
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
store at low temperature | Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别：
抑制剂
货号：
T15607

Product Introduction

Bioactivity

名称JAK3-IN-1
描述JAK3-IN-1 is an orally active, selective and potent JAK3 inhibitor that can be used to study immune system diseases.
体外活性JAK3-IN-1（化合物 9） 是一种高效抑制 JAK3 的化合物，同时还可能针对 fms 相关酪氨酸激酶 3（FLT3）及若干酪氨酸蛋白激酶（TEC 家族激酶）具有潜在的非靶向作用。JAK3-IN-1 选择性抑制 JAK3 依赖的 Ba/F3 细胞增殖（IC50 = 69 nM），而对其他 JAK 依赖的 Ba/F3 细胞，在浓度低于 3.0 μM 时未显示出抗增殖活性。JAK3-IN-1 对其他 JAK 激酶及野生型 EGFR（EGFRWT）的抑制效果极低，这与其针对 EGFRWT 和 TYK2 的 IC50 值（分别为 409 nM 和 >10000 nM）高出 180 倍以上的结果相符。JAK3-IN-1 对 BTK 和 ITK 的 IC50 值分别为 794 nM 和 1070 nM，显示其抑制作用低于 JAK3 超过 165 倍。[1] 在 0-5 μM 浓度范围内，对 BMDM 细胞使用 JAK3-IN-1（500 nM，3 小时）处理，可完全阻断 IL-4 诱导的 p-STAT6，但在 5.0 μM 浓度下仅部分抑制 IFNβ 诱导的 p-STAT1。酶促实验（采用 Z’-lyte 或 LanthaScreen 格式）验证了 JAK3-IN-1 对 FLT3（IC50 = 13 nM）、TTK 蛋白激酶（TTK，IC50 = 49 nM）、BLK 原癌基因（BLK，IC50 = 157 nM）以及 TXK 酪氨酸蛋白激酶（TXK，IC50 = 36 nM）的酶抑制作用。[1]
体内活性在小鼠实验中，口服 JAK3-IN-1（75 mg/kg，每日一次）处理 8 天后，肿瘤负荷肺和脾中的 B 细胞和 T 细胞数量未发生显著变化，但 NK 细胞数量有所减少。JAK3-IN-1 展现了良好的药代动力学特性，其半衰期（T1/2）为 1.4 小时，10 mg/kg 口服剂量后的曲线下面积（AUC）达到 795 ng·h/mL，口服生物利用度为 66%。[1]
存储条件store at low temperature | Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 80 mg/mL (157.47 mM), Sonication is recommended.
关键字TTK | JAK3-IN-1 | JAK-3-IN-1 | JAK3IN1 | JAK3 IN 1 | JAK3 | JAK2 | JAK1 | ITK | BTK
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JAK3-IN-1|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

JAK3 抑制剂 1相关厂家报价

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