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化合物 SC428|T200348|TargetMol

SC428
1898232-70-6
￥13800 50mg 起订
上海 更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

VIP2年
联系人：邵小姐
手机：15002134094 拨打
邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：
化合物 SC428
英文名称：
SC428
CAS号：
1898232-70-6
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice./Shipping at ambient temperature.
产品类别：
抑制剂
货号：
T200348

Product Introduction

Bioactivity

名称SC428
描述SC428 acts as an inhibitor of the androgen receptor (AR), specifically targeting the N-terminal domain of AR. This compound effectively diminishes the transactivation of various AR forms, including AR-V7, ARv567es, full-length AR (AR-FL), and its LBD mutants. Additionally, SC428 significantly inhibits AR-FL nuclear translocation, chromatin binding, and AR-regulated gene transcription under androgen stimulation. In vitro, SC428 suppresses the proliferation of tumor cells. In vivo, it inhibits tumor growth in mice transplanted with 22Rv1 cells by inducing apoptosis.
体外活性SC428，在浓度范围10 nmol/L至1μmol/L，处理时间48小时，能显著抑制293T细胞(PSA-Luc实验)中的AR-V7和ARv567es的反式激活活性，其IC50分别为0.42 μM和1.31 μM。此外，SC428在5μM浓度、1小时处理下，可逆转LNCaP细胞(CETSA实验)中由DHT诱导的AR-FL的热稳定，EC50为0.31 μM。SC428还呈浓度依赖性地抑制AR的配体诱导激活并对F887L突变体表现出拮抗作用。在1, 2.5和5μmol/L的浓度下，30分钟处理可抑制LNCaP、VCaP和22Rv1三种AR阳性细胞系的增殖，IC50分别为1.39 μM、1.01 μM和1.13 μM，而在AR阴性的PC3细胞线中，抗增殖能力较弱，IC50为6.49 μM。5μmol/L浓度、5小时处理的SC428可以减弱LNCaP-AR细胞(ChIP实验)中AR调控基因的转录，阻断AR-FL的染色质结合（共聚焦成像实验）并减少核易位。在2.5和5μmol/L浓度、24小时的处理下，SC428抑制高表达AR-V7前列腺癌细胞的AR信号传导。此外，0.5, 1, 2.5和5μmol/L的SC428在24小时处理后，对LNCaP-ARV7和LNCaP-AR wt细胞（Enzalutamide-resistant）均显示出抑制作用，能在蛋白和mRNA水平上抑制PSA和UBE2C的表达(蛋白免疫印迹和qPCR)。另外，5mmol/L浓度、5小时处理的SC428能在22Rv1细胞中破坏AR-V7二聚体(免疫沉淀实验)及其核定位(共聚焦成像技术)。
体内活性SC428在给药剂量为60 mg/kg（腹腔注射，每天一次，持续18天）的情况下，能有效诱导体内AR-V7肿瘤细胞的凋亡，并抑制肿瘤生长。另一项实验中，90 mg/kg剂量的SC428（腹腔注射，每周五次，持续3周），明显抑制了小鼠体内高表达AR-V7的前列腺癌异种移植物的生长。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice./Shipping at ambient temperature.
关键字AndrogenReceptor | Androgen Receptor
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SC428|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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