灵芝酸F，98665-14-6，科研实验用

生物活性与作用机制

• 抗肿瘤作用：

• 抑制多种肿瘤细胞增殖（如肝癌HepG2、肺癌A549），通过诱导细胞周期阻滞（G0/G1期）和凋亡。

• 机制可能涉及调节p53、Bcl-2/Bax蛋白表达及激活线粒体凋亡通路。

• 抗炎活性：

• 抑制NF-κB和MAPK信号通路，减少TNF-α、IL-1β等炎症因子释放。

• 对急性肺损伤、结肠炎等模型显示保护作用。

• 保肝作用：

• 减轻CCl₄诱导的肝纤维化，降低ALT/AST水平，抑制肝星状细胞活化。

• 其他活性：

• 降血脂、抗氧化、神经保护（如抗阿尔茨海默病活性）。

3. 来源与提取

• 天然来源：

• 主要提取自赤芝的子实体、孢子粉或深层发酵菌丝体。

• 含量通常较低（<0.05%），需通过高效液相色谱（HPLC）或制备型TLC分离纯化。

• 合成方法：

• 化学合成尚未工业化，以天然提取为主。

• 半合成研究：通过修饰其他灵芝三萜（如灵芝酸B）制备灵芝酸F衍生物。

4. 安全性与毒性

• 急性毒性：LD₅₀（小鼠）>5000 mg/kg，口服安全性较高。

• 长期毒性：未见明显肝肾功能损害，但高剂量（>200 mg/kg）可能引起肠道菌群失调。

• 药物相互作用：可能诱导CYP3A4酶，影响他克莫司、环孢素等药物代谢。

5. 研究与应用现状

• 临床前研究：

• 动物实验支持其抗肿瘤、抗炎和保肝作用，但尚未进入III期临床试验。

• 常与其他灵芝三萜（如灵芝酸A、B）联用，作为保健品成分（如灵芝提取物胶囊）。

• 药物开发：

• 结构修饰研究：通过引入糖基、酰基或磷酸酯基团改善水溶性和生物利用度。

• 纳米制剂：开发脂质体或聚合物纳米粒，提高口服吸收率。