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化合物 ALK5-IN-79|T85628|TargetMol

ALK5-IN-79
2725056-38-0
￥18000 50mg 起订
上海 更新日期：2026-05-08

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：15002134094 拨打
邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：
化合物 ALK5-IN-79
英文名称：
ALK5-IN-79
CAS号：
2725056-38-0
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别：
抑制剂
货号：
T85628

Product Introduction

Bioactivity

名称ALK5-IN-79
描述ALK5-IN-79 (compound 57), an ALK inhibitor, exhibits anticancer activity by inhibiting the TGF-β1/SMAD signaling pathway. It effectively reduces the production of extracellular matrix (ECM) and collagen deposition. Moreover, ALK5-IN-79 demonstrates satisfactory pharmacokinetic (PK) properties and favorable in vivo tolerance.
体外活性ALK5-IN-79 (1000 nM；2 小时) 对 ALK5，SRC，LCK，BRAF (V600E)，ET，PDGFRα，EGFR 和 KDR 具有强至中度的抑制活性(抑制率大于20%) [1]。ALK5-IN-79 (0，0.125，0.25，0.5，1.0 和 2.0 μM；1 小时) 抑制 smad3 的磷酸化且呈剂量依赖性 [1]。Western Blot Analysis [1] Cell Line: Abnormal proliferation of cancer associated fibroblasts Concentration: 0-2.0 μM Incubation Time: 1 h Result: ALK5-IN-79 阻断了 TGF-β1 诱导的 Col1 和 α-SMA 在 mRNA 和蛋白水平的上调，即 samd 3 的靶基因。ALK5-IN-79 减少了 Col 1 的分泌。
体内活性在多种动物模型中对ALK5-IN-79的研究显示，该化合物具有良好的安全性和抗肿瘤效果。以300 mg/kg的剂量每天腹腔注射连续7天，对小鼠体重无明显影响，表明其安全性良好 [1]。不同剂量下，ALK5-IN-79通过静脉注射的方式对肿瘤生长具有显著的抑制作用。在Syngeneic模型中，剂量为10 mg/kg和50 mg/kg，每隔一天静脉注射连续24天，肿瘤生长抑制率分别达到61.9%和80.5%。同样的剂量在PANC-1皮下异种移植模型中，肿瘤生长抑制率分别为62.1%和75.6%。这些结果表明ALK5-IN-79能够以剂量依赖方式有效抑制胰腺癌的肿瘤生长 [1]。在这两种模型中，包括Pan02 syngeneic model和PANC-1 subcutaneous xenograft model，所采用的剂量为10mg/kg和50mg/kg；每隔一天持续24天的治疗周期，通过静脉注射(i.v.)给药。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
ALK5-IN-79|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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