异山梨酯杂质5；13042-39-2

异山梨酯杂质5

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• 产品信息

• 产品编号：I028005

• 英文名：Isosorbide Impurity 5

• 英文别名：(3S,3aR,6R,6aR)-6 - 羟基六氢呋喃并 [3,2-b] 呋喃 - 3 - 基乙酸酯

• CAS 号：13042-39-2

• 分子式：C₈H₁₂O₅

• 分子量：188.18

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，为异山梨醇（Isosorbide）的杂质分析与质量控制提供精准标准。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇 - 水混合溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于异山梨醇原料药及制剂中杂质 5 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在异山梨醇合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整酯化反应温度（如控制在 50-60℃）和催化剂用量，降低杂质生成量达 30% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 异山梨醇是一种双环糖醇类药物，常用于治疗青光眼、脑水肿等疾病，通过提高血浆渗透压发挥作用。杂质 5 作为异山梨醇合成过程中的工艺相关杂质，可能源于原料山梨醇的环化副反应或酯化过程的不完全反应。其结构中的羟基和乙酸酯基团可能影响药物的水溶性及稳定性。随着眼用制剂和中枢神经系统药物杂质控制要求的提升，对该杂质的研究成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，5 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：由山梨醇在酸性催化剂（如对甲苯磺酸）作用下环化生成异山梨醇时，部分中间体发生乙酰化反应生成该杂质，优化催化剂种类和反应时间可减少副产物生成。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 ARPE-19 细胞的 IC₅₀为 210.5 μM（异山梨醇 IC₅₀为 15.2 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在高温高湿条件下的降解行为。

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