G蛋白偶联受体40抗体

                                                                      G蛋白偶联受体40抗体

英文名称：GPR40 Rabbit pAb

中文名称：G蛋白偶联受体40抗体

英文别名：GPCR GPR40; FFA1R; FFAR 1; FFAR1; FFAR1_HUMAN; Free fatty acid receptor 1; G protein coupled receptor 40; G-protein coupled receptor 40; GPR 40; GPCR 40.

交叉反应：Human (predicted: Mouse, Rat, Pig, Dog)

抗体来源：Rabbit

免疫原：KLH conjugated synthetic peptide derived from human GPR40 : 121-220/300

亚型：IgG

性状：Liquid

 纯化方法：affinity purified by Protein A

克隆类型：Polyclonal

理论分子量：32 kDa

浓度：1mg/ml

储存液：0.01M TBS (pH7.4) with 1% BSA, 0.02% Proclin300 and 50% Glycerol.

研究领域：

Signal Transduction > Signaling Pathway > G Protein Signaling > GPCR

亚细胞定位：

Cell membrane.

组织特异性：

Expressed abundantly in pancreatic beta cells.

1. GPR40的生物学特性

GPR40（游离脂肪酸受体1，FFAR1）抗体是一类特异性识别GPR40的单克隆或多克隆抗体，在2型糖尿病治疗、胰岛β细胞功能和脂代谢调控研究中具有核心价值。作为长链脂肪酸受体，GPR40通过Gαq信号通路增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌（GDIS），是糖尿病药物开发的明星靶点。

（1）结构与功能

分子特征：

7次跨膜蛋白（约35kDa），含长链脂肪酸（LCFA）结合口袋（跨膜区3/5/7）。

独特的极性通道：Arg183/Glu172介导脂肪酸羧基头结合。

信号通路：

经典途径：Gαq-PLCβ→DAG/IP3→钙库释放→胰岛素分泌↑

非经典途径：β-arrestin-2募集→ERK1/2激活→β细胞增殖

组织特异性：

胰腺β细胞（核心功能） / 肠内分泌细胞（GLP-1分泌） / 大脑（下丘脑能量感知）

（2）与GPR120（FFAR4）的对比

特性  GPR40（FFAR1）  GPR120（FFAR4）

配体偏好  C12-C18饱和/单不饱和脂肪酸  C18:2/C20:4多不饱和脂肪酸

表达谱  胰腺β细胞为主  巨噬细胞/脂肪组织

临床药物  TAK-875（Fasiglifam）  暂无上市药物

2. GPR40抗体的核心应用

（1）糖尿病研究

胰岛素分泌机制：

免疫荧光共定位GPR40与钙离子染料（Fluo-4）动态观察棕榈酸刺激响应。

流式分选GPR40-high β细胞（活性比GPR40-low细胞高3倍）。

药物开发：

ELISA检测TAK-875与GPR40的KD值（需构象敏感抗体）。

（2）代谢调控

脂肪-胰岛轴：

IHC显示肥胖小鼠胰岛GPR40表达较正常高2.5倍（与高游离脂肪酸相关）。

脑-肠轴：

原位杂交验证下丘脑ARC核GPR40?神经元对脂肪酸的响应。

（3）安全性评价

药物肝毒性：

WB检测TAK-875停药后肝细胞GPR40内化程度（与ALT水平正相关）。

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